Dexibuprofeno

Dexibuprofeno
Código ATC M01AE14
Fórmula C13H18O2
Massa Molar (g·mol−1) 206,28
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 49–53
Número CAS 51146-56-6
Número PUB 39912
Drugbank ID DB09213
Solubilidade praticamente insolúvel na água

Noções básicas

Dexibuprofeno é o (S)-enantiômero (levorotátorio) do ibuprofeno analgésico racemico. O dexibuprofeno, ao contrário do ibuprofeno, tem o dobro da potência. Isto significa que metade da dose de dexibuprofeno tem o mesmo efeito. O dexibuprofeno é um medicamento da classe dos anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs) usados para tratar a dor, febre e inflamação. Estes incluem hemorragias menstruais dolorosas, enxaquecas e artrite reumatóide. Pode ser administrado por via oral sob a forma de comprimidos ou cápsulas, ou por via intravenosa. Na maioria das preparações, o medicamento está disponível sem receita médica como um produto "de venda livre".

Farmacologia

Farmacocinética

ANAIDs como o dexibuprofeno agem inibindo as enzimas da ciclo-oxigenase (COX), que convertem o ácido araquidônico em prostaglandinas. Estes actuam como mediadores da dor, inflamação e febre. Também inibe a formação de tromboxane A2 (que estimula a agregação plaquetária, levando à formação de coágulos sanguíneos). O dexibuprofeno é um inibidor COX não seletivo, pois inibe ambas as isoformas da ciclo-oxigenase, COX-1 e COX-2. Os efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios dos AINEs parecem funcionar principalmente pela inibição do COX-2. A inibição da COX-1 é responsável pelos efeitos adversos sobre o tracto gastrointestinal.

Farmacocinética

A farmacocinética é muito parecida com a do ibuprofeno. Após a administração oral, a concentração sérica máxima é atingida após 2,25-5 horas. Até 99% do medicamento está ligado a proteínas plasmáticas. A maior parte da droga é metabolizada no fígado e excretada na urina em 24 horas; 1% da dose dada é excretada nas fezes.

Interações medicamentosas

O consumo de álcool enquanto toma dexibuprofeno pode aumentar o risco de hemorragia estomacal.

O dexibuprofeno pode possivelmente interferir com o efeito antiplaquetário da aspirina de baixa dose (ácido acetilsalicílico), possivelmente tornando a aspirina menos eficaz quando utilizada para a cardioprotecção e prevenção de AVC.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos adversos incluem:

  • Náusea
  • Dispepsia
  • Diarreia
  • Obstipação
  • ulceração gastrointestinal/sangue
  • Dor de cabeça
  • Dizziness
  • Rash
  • retenção de sal e fluidos
  • Hipertensão arterial

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 636 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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