Dihidrocodeína

Dihidrocodeína

Noções básicas

A dihidrocodeína é um analgésico opióide semi-sintético prescrito para dor ou dispneia grave ou como antitussivo, sozinho ou em combinação com outros agentes analgésicos. Além dos comprimidos, soluções, elixires e outras formas de dosagem oral, a dihidrocodeína também está disponível em alguns países como solução injetável para administração subcutânea e intra-muscular profunda. Assim como a codeína, a administração intravenosa deve ser evitada, pois pode levar à anafilaxia e ao edema pulmonar com risco de vida.

Efeito

Farmacodinâmica

A dihidrocodeína é metabolizada em dihidromorfina - um metabolito altamente ativo com alta afinidade para os receptores μ-opioides.

Farmacocinética

A biodisponibilidade é baixa (aproximadamente 20 %) quando administrada oralmente. Isto é devido à fraca absorção gastrointestinal. Metabolizado no fígado por CYP 2D6 para um metabolito activo, a dihidromorfina, e por CYP 3A4 para um metabolito secundário primário, a nordihidrocodeína. A eliminação ocorre através dos rins e a excreção através da urina. A meia-vida é de cerca de 4 horas.

Interacções

Deve ser dada especial atenção aos medicamentos que também são degradados através da enzima CYP2D6 ou que a induzem. Estes podem influenciar significativamente os níveis plasmáticos de dihidromorfina e levar a graves efeitos secundários. Em menor grau, isto também se aplica a medicamentos que interagem com a enzima CYP3A4.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Como com outros opióides, a tolerância e a dependência física e psicológica desenvolvem-se com o uso repetido da dihidrocodeína. Todos os opiáceos, quando tomados em doses elevadas, podem prejudicar as capacidades mentais ou físicas necessárias para realizar tarefas potencialmente perigosas, tais como conduzir ou operar máquinas.

Como com todos os medicamentos, os efeitos secundários dependem da pessoa que toma o medicamento. Podem variar em gravidade, de suave a extrema, de dor de cabeça ou boca seca a falta de ar.

A obstipação é um efeito colateral comum à diidrocodeína e a quase todos os outros opiáceos. Comichão e vermelhidão da pele e outros efeitos vasodilatadores também são efeitos colaterais comuns.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 359 mg-kg-.

Propriedades químicas e físicas

Código ATC N02AA08, R05DA14
Fórmula C18H23NO3
Massa Molar (g·mol−1) 301,37
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 112–113
Ponto de ebulição (°C) 248
Valor PKS 8,68
Número CAS 125-28-0
Número PUB 5284543
Drugbank ID DB01551

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Markus Falkenstätter, BSc

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Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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