Efeito
Farmacodinâmica
A fenilbutazona é um derivado da pirazolona sintética. O efeito analgésico resulta da inibição da produção de prostaglandina H e prostacyclin zu. As prostaglandinas actuam sobre uma variedade de células, tais como células musculares lisas vasculares, plaquetas e células nervosas da medula espinal, que são responsáveis pela sensação de dor. A prostacilcina causa vasoconstrição e inibe a agregação plaquetária. A fenilbutazona funciona ligando-se e inibindo a prostaglandina H sintetase e a prostacyclin synthase. A produção reduzida de prostaglandina leva então a uma menor inflamação do tecido circundante.
Farmacocinética
A fenilbutazona é quase completamente absorvida no intestino delgado e o nível máximo de plasma é atingido após cerca de 2 horas. Mais de 95% da substância está ligada a proteínas plasmáticas. A substância é metabolizada no fígado e 70% é excretada através dos rins e cerca de 30% através do tracto biliar.
Interacções
A fenilbutazona é um indutor de CYP3A4 e pode portanto interagir com um grande número de drogas que são metabolizadas através do CYP3A4. A fenilbutazona pode portanto afectar os níveis sanguíneos e a duração da acção dos seguintes fármacos:
- Fenitoína
- Ácido valpróico
- Sulfonamidas
- Sulfonilureia antidiabética
- Barbitúricos
- Promethazine
- Rifampicina
- Clorfeniramina
- Difenidramina
- penicilina G
Além disso, o uso concomitante com outros anti-inflamatórios, tais como corticosteróides e outros AINEs, pode promover o aumento da formação de úlceras pépticas e aumentar o risco de hemorragia. A combinação com anticoagulantes, especialmente derivados da cumarina, também aumenta o risco de hemorragia.
