Phenprocoumon

Phenprocoumon
Código ATC B01AA04
Fórmula C18H16O3
Massa Molar (g·mol−1) 280,32
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 179–180
Valor PKS 4,20
Número CAS 435-97-2
Número PUB 54680692
Drugbank ID DB00946
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Fenprocoumon é um anticoagulante oral de longa acção e um derivado da cumarina. É um antagonista da vitamina K que inibe a coagulação ao bloquear a síntese dos fatores de coagulação II, VII, IX e X. É utilizado para a profilaxia e tratamento de doenças tromboembólicas. É utilizado para a profilaxia e tratamento de doenças tromboembólicas (trombose/embolia pulmonar) e para a profilaxia de infarto do miocárdio em fibrilação ventricular. É o coumarin padrão utilizado na Alemanha. É administrado sob a forma de preparação peroral e parenteral.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O fenprocoumon inibe a enzima vitamina K redutase, resultando numa deficiência da forma reduzida da vitamina K (vitamina K2). Como a vitamina K é um cofactor para a carboxilação das proteínas dependentes da vitamina K, isto limita a carboxilação gama e a subsequente activação das proteínas de coagulação dependentes da vitamina K. A síntese dos fatores de coagulação dependentes da vitamina K II, VII, IX e X, assim como as proteínas anticoagulantes C e S, é inibida. Isto leva a uma redução do nível de protrombina, que por sua vez leva a uma redução da trombina. O Thrombin está significativamente envolvido na ligação cruzada de plaquetas sanguíneas. Isto reduz significativamente a probabilidade de eventos tromboembólicos.

Farmacocinética

A biodisponibilidade é de quase 100%. A ligação proteica é de 99 %. O fenprocoumon é metabolizado por enzimas hepáticas microsomais (principalmente CYP2C9 ) a metabólitos hidroxilados inativos e por redutases a metabólitos reduzidos. A meia-vida de eliminação é entre 5 e 6 dias.

Interacções

Em geral, a combinação com outros anticoagulantes deve ser evitada, pois isso pode resultar em uma grave tendência à hemorragia.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns:

  • Hematomas após lesões
  • Sangue na urina
  • Sangramentos do nariz
  • Sangramento das gengivas

Em casos raros, também podem ocorrer inflamações hepáticas e hemorragias cerebrais perigosas.

Outros efeitos secundários menos comuns:

  • Queda de cabelo
  • Diminuição da densidade óssea
  • Cor cinzenta da pele
  • Urticária
  • Necrose da pele

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 200 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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