Hydroxycin

Número CAS68-88-2
Número PUB3658
ID da DrugbankDB00557
Fórmula empíricaC21H27CIN2O2
Massa molar (g·mol−1)374,904
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)200
Ponto de ebulição (°C)220
Valor PKS2,47

Noções básicas

A hidroxicina é um anti-histamínico que, além de tratar doenças alérgicas (prurido crónico e urticária), é também utilizado para aliviar a ansiedade e tensão, bem como distúrbios do sono. A hidroxicina está comercialmente disponível sob a forma de comprimidos ou como xarope.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Os efeitos anti-histamínicos e anti-alérgicos baseiam-se no bloqueio do receptor de histamina H1 pela hidroxicina e a sua atenuação activa da actividade. Ao influenciar os sistemas neurotransmissores no cérebro, o medicamento tem também um efeito sedativo, tranquilizante e antiespasmódico. O efeito da hidroxicina ocorre dentro de 15 a 60 minutos e dura até 6 horas.

Farmacocinética

Após a administração oral, a hidroxicina é rapidamente absorvida do tracto gastrointestinal e atinge a concentração plasmática máxima após cerca de 2 horas. A substância activa é metabolizada no fígado pelas enzimas CYP3A4 e CYP3A5. 70% da hidroxizina intermédia activa é excretada na urina. A meia-vida em crianças, adultos e idosos é de cerca de 7, 20 e 29 horas, respectivamente.

Contra-indicações

A hidroxicina não deve ser tomada por:

  • Hipersensibilidade
  • insuficiência hepática ou renal grave
  • Alargamento da próstata
  • Glaucoma de ângulo estreito
  • Porfírias
  • Gravidez e amamentação

Interacções medicamentosas

Interacções com álcool, drogas depressoras centrais, inibidores da MAO, parassimpaticomiméticos e anti-hipertensivos são possíveis com uso concomitante, bem como com beta-histina, adrenalina, fenitoína e cimetidina.

Toxicidade

Efeitos secundários

Sonolência, entorpecimento, dor de cabeça e boca seca são efeitos secundários comuns da hidroxicina.

Dados toxicológicos

Sedação severa é mais comum em overdose, mas convulsões, sonolência, náuseas ou vómitos também são comuns. LD50 (rato, oral): 840 mg/kg LD50 (rato, oral): 400 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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