A hidroxicina é um anti-histamínico que, além de tratar doenças alérgicas (prurido crónico e urticária), é também utilizado para aliviar a ansiedade e tensão, bem como distúrbios do sono. A hidroxicina está comercialmente disponível sob a forma de comprimidos ou como xarope.
Os efeitos anti-histamínicos e anti-alérgicos baseiam-se no bloqueio do receptor de histamina H1 pela hidroxicina e a sua atenuação activa da actividade. Ao influenciar os sistemas neurotransmissores no cérebro, o medicamento tem também um efeito sedativo, tranquilizante e antiespasmódico. O efeito da hidroxicina ocorre dentro de 15 a 60 minutos e dura até 6 horas.
Após a administração oral, a hidroxicina é rapidamente absorvida do tracto gastrointestinal e atinge a concentração plasmática máxima após cerca de 2 horas. A substância activa é metabolizada no fígado pelas enzimas CYP3A4 e CYP3A5. 70% da hidroxizina intermédia activa é excretada na urina. A meia-vida em crianças, adultos e idosos é de cerca de 7, 20 e 29 horas, respectivamente.
A hidroxicina não deve ser tomada por:
Interacções com álcool, drogas depressoras centrais, inibidores da MAO, parassimpaticomiméticos e anti-hipertensivos são possíveis com uso concomitante, bem como com beta-histina, adrenalina, fenitoína e cimetidina.
Sonolência, entorpecimento, dor de cabeça e boca seca são efeitos secundários comuns da hidroxicina.
Sedação severa é mais comum em overdose, mas convulsões, sonolência, náuseas ou vómitos também são comuns. LD50 (rato, oral): 840 mg/kg LD50 (rato, oral): 400 mg/kg
| Fórmula | C21H27CIN2O2 |
| Massa Molar (g·mol−1) | 374,904 |
| Estado de agregação | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 200 |
| Ponto de ebulição (°C) | 220 |
| Valor PKS | 2,47 |
| Número CAS | 68-88-2 |
| Número PUB | 3658 |
| Drugbank ID | DB00557 |
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