Liraglutide

Liraglutide

Noções básicas

Liraglutide é o chamado mimetismo incremental ou análogo GLP-1. É utilizado para tratar a diabetes mellitus tipo 2 e para prevenir complicações cardiovasculares associadas à diabetes. Além disso, é aprovado para o tratamento da obesidade acima de um IMC de 30, em combinação com medidas dietéticas. É administrado como uma injecção subcutânea.

Liraglutide foi desenvolvido pela Novo-Nordisk e foi aprovado nos EUA em 2010 e na União Europeia em 2009.

Medicamentos com Liraglutide

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Victoza 6 mg/ml, solução injetável em caneta pré-cheia Liraglutide Novo Nordisk A/S
Saxenda 6 mg/ml, solução injetável em caneta pré-cheia Liraglutide Novo Nordisk A/S

Efeito

Farmacodinâmica

Liraglutido é um análogo produzido sinteticamente do próprio "peptídeo-1 tipo glucagon" (GLP-1) do corpo. A grande vantagem desta substância activa reside na sua estrutura modificada, porque tem um tempo de retenção no sangue muito prolongado devido à adição de um ácido gordo e a uma ligeira modificação da sequência de aminoácidos. A GLP-1 endógena, por outro lado, é decomposta no corpo pelas próprias enzimas do organismo no intestino após apenas cerca de 1-2 minutos.

Tal como a GLP-1, o liraglutido liga-se ao receptor do peptídeo 1 tipo glucagon. A ligação ao receptor e o consequente aumento do AMP cíclico estimula a libertação de insulina dependente do glucose-dependente, inibe a libertação de glucose-dependente do glucose-dependente e retarda o esvaziamento gástrico. Estes mecanismos mantêm os níveis de glucose no sangue baixos após uma refeição.

Farmacocinética

A biodisponibilidade do liraglutido após a injecção subcutânea é de cerca de 55% e a concentração máxima de plasma é atingida após cerca de 11 horas. O Liraglutido está presente no sangue mais de 98% ligado à albumina sérica. Devido à sua estrutura modificada, o liraglutido é degradado e metabolizado muito mais lentamente pela enzima dipeptidyl peptidase-4 (DPP4), razão pela qual a sua meia-vida plasmática é de cerca de 13 horas.

Toxicidade

Efeitos secundários

  • Náusea
  • Emesis
  • Diarreia
  • obstipação
  • Dor de cabeça

Em casos raros, a pancreatite pode ocorrer. Existe um risco ligeiramente maior de desenvolvimento de carcinoma medular da tiróide.

Propriedades químicas e físicas

Código ATC A08AX02, A10BJ02
Fórmula C172H265N43O51
Estado de agregação sólido
Número CAS 204656-20-2
Número PUB 16134956
Drugbank ID DB06655

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Markus Falkenstätter, BSc

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Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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