Lornoxicam

Lornoxicam
Código ATC M01AC05
Fórmula C13H10ClN3O4S2
Massa Molar (g·mol−1) 371,82
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 225–230
Valor PKS 4,78
Número CAS 70374-39-9
Número PUB 54690031
Drugbank ID DB06725
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Lornoxicam é um medicamento anti-inflamatório não-esteróide (AINE) da classe oxicam com propriedades analgésicas (analgésicas), anti-inflamatórias e antipiréticas (redutoras da febre). Está disponível em formulações orais e parentéricas. Lornoxicam é usado para tratar vários tipos de dor, especialmente condições inflamatórias das articulações, osteoartrite, cirurgia, ciática e outras condições inflamatórias.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Como outros AINEs, os efeitos anti-inflamatórios e analgésicos do lornoxicam são devidos à sua ação inibitória sobre a prostaglandina e a síntese de tromboxano, inibindo tanto a COX-1 como a COX-2. Isto resulta na redução da inflamação, dor, febre e inchaço mediados pelas prostaglandinas.

Farmacocinética

Lornoxicam é rápida e quase completamente absorvido do trato gastrointestinal (90-100 %). Está 99 % ligado às proteínas plasmáticas (quase exclusivamente à albumina sérica). O Lornoxicam é completamente metabolizado pelo CYP2C9, por isso apenas quantidades insignificantes de Lornoxicam intacto são excretadas inalteradas na urina. Aproximadamente 2/3 do medicamento é excretado através do fígado e 1/3 através dos rins na forma activa. A meia-vida é de 3 a 5 horas.

Interações medicamentosas

As interacções medicamentosas são típicas para os AINEs. A combinação com antagonistas de vitamina K, como a warfarina, aumenta o risco de hemorragia. A combinação com ciclosporina pode levar a uma diminuição da função renal e, em casos raros, a uma lesão renal aguda. O Lornoxicam também pode aumentar os efeitos adversos do lítio, metotrexato e digoxina e seus derivados. O efeito dos diuréticos, inibidores da ECA e antagonistas dos receptores de angiotensina II pode ser reduzido, mas isso só é relevante em pacientes com riscos especiais, como a insuficiência cardíaca.

Toxicidade

Efeitos colaterais

O Lornoxicam tem efeitos secundários semelhantes aos de outros AINE, na sua maioria leves como desconforto gastrointestinal (náuseas e diarreia) e dores de cabeça.

Os efeitos secundários graves mas raros incluem hemorragias, broncoespasmo e a extremamente rara síndrome de Stevens-Johnson.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 3,857 mol-kg-1

Fontes

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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