Melitraceno

O Haloperidol é um neuroléptico. Haloperidol é usado para tratar esquizofrenia aguda ou crônica, tiques na síndrome de Tourette, mania na bipolaridade, náuseas e vômitos, delírio, agitação, psicose aguda e alucinações na abstinência de álcool. Pode ser administrado por via oral ou por injecção. O Haloperidol só está disponível mediante prescrição médica.

Farmacodinâmica

Enquanto o haloperidol exibe atividade farmacológica em vários receptores no cérebro, ele exerce seu efeito antipsicótico através de seu potente antagonismo do receptor de dopamina (principalmente D2), particularmente nos sistemas mesolímbico e mesocortical do cérebro. Também se liga aos receptores do α1 e, em doses mais elevadas, aos receptores do 5-HT2.

Farmacocinética

O haloperidol é um composto altamente lipofílico e altamente metabolizado em humanos, o que pode causar uma grande variabilidade interindividual na sua farmacocinética. O haloperidol é bem absorvido do tracto gastrointestinal quando tomado oralmente, mas o efeito de primeira passagem reduz a biodisponibilidade oral para 40-75%. As enzimas envolvidas na biotransformação do haloperidol incluem o CYP3A4 e CYP2D6 e a carbonil redutase. A ligação da proteína plasmática é apenas cerca de 10%. Após a administração oral, a meia-vida é de cerca de 14,5-36,7 horas. Após a injeção intramuscular, a meia-vida média é de 20,7 horas. O haloperidol e seus metabólitos são quase totalmente excretados na urina.

Interações medicamentosas

Podem ocorrer interacções com os seguintes medicamentos, alguns dos quais ameaçadores:

• Amiodarona: Prolongamento do intervalo QT
• Levodopa: efeito reduzido da levodopa
• Lítio
• Methyldopa: aumento do risco de efeitos secundários extrapiramidais e outros efeitos centrais adversos
• Outras drogas centralmente depressivas (álcool, tranquilizantes, narcóticos): os efeitos e efeitos secundários destas drogas (sedação, depressão respiratória) são aumentados. Em particular, as doses de opióides concomitantes podem ser reduzidas em 50% para dor crônica.
• Outros medicamentos metabolizados pelo sistema enzimático CYP3A4: Indutores como carbamazepina, fenobarbital e rifampicina diminuem os níveis plasmáticos e inibidores como a quinidina e a fluoxetina aumentam os níveis plasmáticos.
  Trizyklische Antidepressiva: Metabolismus und Elimination von Trizyklika signifikant vermindert, erhöhte Toxizität festgestellt (anticholinerge und kardiovaskuläre Nebenwirkungen, Absenkung der Krampfschwelle

Efeitos colaterais:

Efeitos colaterais comuns:

Efeitos secundários extrapiramidais, incluindo:

• Akathisia (inquietude motora).
• Disstonia (espasmos persistentes e contracções musculares).
• Rigidez muscular
• Parkinson (sintomas característicos, tais como rigidez)
• Hipotensão (queda na pressão sanguínea)

Efeitos secundários anticolinérgicos, tais como:

• Visão enevoada
• Obstipação
• Boca seca
• Somnolence

Dados toxicológicos:

LD50 (rato, oral): 128 mg-kg-1