Metildopa (canhoto)

Código ATCC02AB01
Número CAS555-30-6
Número PUB38853
ID da DrugbankDB00968
Fórmula empíricaC10H13NO4
Massa molar (g·mol−1)211,22
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)306–307
Valor PKS2,25; 9,0; 10,35; 12,6

Noções básicas

L-metildopa é um ingrediente activo que é utilizado principalmente como agente de segunda linha no tratamento da hipertensão. A L-metildopa é a droga de eleição para a hipertensão gestacional. É normalmente tomada oralmente. Também pode ser administrado por via intravenosa numa crise hipertensiva.

A L-metildopa foi desenvolvida nos anos 60 e era originalmente a droga de eleição para a hipertensão. Foi lentamente substituído pelo advento de agentes mais novos e melhor tolerados.

Farmacologia

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

(S)-α-Methyldopa é um aminoácido sintético que pode atravessar a barreira hemato-encefálica. É descarboxilada no corpo para α-metildopamina e subsequentemente hidroxilada para α-metilnorepinefrina. Esta substância tem um efeito agonista nosadrenoceptores α2 e leva à vasodilatação dos vasos sanguíneos, resultando numa redução da tensão arterial sistémica.

Farmacocinética

O metildopa é absorvido incompletamente do tracto gastrointestinal após administração oral. A biodisponibilidade é de cerca de 25%. A metildopa é inferior a 15% ligada a proteínas plasmáticas. Aproximadamente 70% da metildopa absorvida é excretada inalterada pelos rins. As porções não absorvidas são excretadas inalteradas nas fezes. Após administração oral, a eliminação está essencialmente completa dentro de 36 horas.

Interacções medicamentosas

Podem ocorrer interacções com os seguintes medicamentos:

  • Sulfatos ferrosos e outros produtos medicinais que contenham ferro.
  • Lítio
  • Outros anti-hipertensivos (redução excessiva da pressão arterial)

Toxicidade

Efeitos secundários

A metildopa pode causar uma série de efeitos secundários indesejáveis, desde leves a graves. É geralmente considerado como uma droga pouco tolerada. Os possíveis efeitos secundários podem ser tanto fisiológicos como psicológicos.

Possíveis efeitos secundários incluem:

  • Depressão ou pensamentos suicidas
  • Pesadelos
  • Apatia ou anedonia
  • Ansiedade, especialmente da variedade da ansiedade social
  • Nebulosidade de consciência
  • Capacidade deficiente de concentração
  • Redução da motivação e do ímpeto
  • Fadiga ou letargia
  • Agitação ou inquietude
  • Memória deficiente
  • Despersonalização
  • Psicose leve
  • libido debilitado ou perda da libido
  • vertigens ou vertigens
  • Mioses ou constrição pupilar
  • Xerostomia ou boca seca
  • perturbações gastrointestinais tais como diarreia ou obstipação
  • dor de cabeça ou enxaqueca
  • Mialgia ou dores musculares
  • Artralgia ou parestesias ("pinos e agulhas")
  • Síndrome das pernas inquietas (RLS)
  • Sintomas Parkinsonianos tais como tremor muscular, rigidez ou hipocinesia
  • Paralisia de sino ou paralisia facial
  • Hiperprolactinemia
  • Ginecomastia/alargamento de peito nos homens
  • Ausência de ciclos menstruais nas mulheres
  • Bradicardia
  • Hipotensão
  • Hipotensão ortostática (hipotensão postural)
  • Hepatite
  • Pancreatite
  • Mielotoxicidade ou supressão de medula óssea

Contra-indicações e precauções

A utilização de metildopa está contra-indicada em doentes com feocromocitoma ou doença hepática aguda.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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