Metildopa (canhoto)

L-metildopa é um ingrediente activo que é utilizado principalmente como agente de segunda linha no tratamento da hipertensão. A L-metildopa é a droga de eleição para a hipertensão gestacional. É normalmente tomada oralmente. Também pode ser administrado por via intravenosa numa crise hipertensiva.

A L-metildopa foi desenvolvida nos anos 60 e era originalmente a droga de eleição para a hipertensão. Foi lentamente substituído pelo advento de agentes mais novos e melhor tolerados.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

(S)-α-Methyldopa é um aminoácido sintético que pode atravessar a barreira hemato-encefálica. É descarboxilada no corpo para α-metildopamina e subsequentemente hidroxilada para α-metilnorepinefrina. Esta substância tem um efeito agonista nosadrenoceptores α2 e leva à vasodilatação dos vasos sanguíneos, resultando numa redução da tensão arterial sistémica.

Farmacocinética

O metildopa é absorvido incompletamente do tracto gastrointestinal após administração oral. A biodisponibilidade é de cerca de 25%. A metildopa é inferior a 15% ligada a proteínas plasmáticas. Aproximadamente 70% da metildopa absorvida é excretada inalterada pelos rins. As porções não absorvidas são excretadas inalteradas nas fezes. Após administração oral, a eliminação está essencialmente completa dentro de 36 horas.

Interacções medicamentosas

Podem ocorrer interacções com os seguintes medicamentos:

• Sulfatos ferrosos e outros produtos medicinais que contenham ferro.
• Lítio
• Outros anti-hipertensivos (redução excessiva da pressão arterial)

Efeitos secundários

A metildopa pode causar uma série de efeitos secundários indesejáveis, desde leves a graves. É geralmente considerado como uma droga pouco tolerada. Os possíveis efeitos secundários podem ser tanto fisiológicos como psicológicos.

Possíveis efeitos secundários incluem:

• Depressão ou pensamentos suicidas
• Pesadelos
• Apatia ou anedonia
• Ansiedade, especialmente da variedade da ansiedade social
• Nebulosidade de consciência
• Capacidade deficiente de concentração
• Redução da motivação e do ímpeto
• Fadiga ou letargia
• Agitação ou inquietude
• Memória deficiente
• Despersonalização
• Psicose leve
• libido debilitado ou perda da libido
• vertigens ou vertigens
• Mioses ou constrição pupilar
• Xerostomia ou boca seca
• perturbações gastrointestinais tais como diarreia ou obstipação
• dor de cabeça ou enxaqueca
• Mialgia ou dores musculares
• Artralgia ou parestesias ("pinos e agulhas")
• Síndrome das pernas inquietas (RLS)
• Sintomas Parkinsonianos tais como tremor muscular, rigidez ou hipocinesia
• Paralisia de sino ou paralisia facial
• Hiperprolactinemia
• Ginecomastia/alargamento de peito nos homens
• Ausência de ciclos menstruais nas mulheres
• Bradicardia
• Hipotensão
• Hipotensão ortostática (hipotensão postural)
• Hepatite
• Pancreatite
• Mielotoxicidade ou supressão de medula óssea

Contra-indicações e precauções

A utilização de metildopa está contra-indicada em doentes com feocromocitoma ou doença hepática aguda.