Metoprolol

Código ATCC07AB02
Número CAS51384-51-1
Número PUB4171
ID da DrugbankDB00264
Fórmula empíricaC15H25NO3
Massa molar (g·mol−1)267,36
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)121–124
Ponto de ebulição (°C)398
Valor PKS9.7

Noções básicas

O Metoprolol é um bloqueador selectivo β1-receptor. É usado para tratar a tensão arterial elevada, dores no peito devido ao mau fluxo sanguíneo para o coração e uma série de condições que envolvem um ritmo cardíaco anormalmente rápido. Também é usado para prevenir novos problemas cardíacos após um enfarte do miocárdio e para prevenir enxaquecas.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O Metoprolol é um bloqueador de receptores beta-1-adrenérgico que actua especificamente sobre as células do coração. O efeito sobre os receptores beta-2 é insignificante. Esta inibição diminui o débito cardíaco através de efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos (a frequência cardíaca e a força de batimento são reduzidas).

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o metoprolol é quase completamente absorvido no tracto gastrointestinal. A concentração sérica máxima é atingida 20 minutos após a administração intravenosa e 1-2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade do metoprolol é de 100% com administração intravenosa e cerca de 50% com administração oral. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 11%. O Metoprolol sofre um metabolismo hepático significativo na primeira passagem, sendo responsável por aproximadamente 50% da dose administrada. O metabolismo do metoprolol é determinado principalmente pela actividade do CYP2D63 e, em menor grau, pela actividade do CYP3A4. O Metoprolol é excretado principalmente através dos rins.

As

formulações de libertação imediata do metoprolol têm uma meia-vida de cerca de 3-7 horas.

Interacções

medicamentosas

Quando

tomadas concomitantemente com outras drogas cardíacas, tais como o Ca-antagonistas (verapamil e diltiazem) ou medicamentos antiarrítmicos, tais como a disopiramida. Uma combinação pode levar a efeitos colaterais que ameaçam a vida.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são perturbações do sono, cansaço, sensação de fraqueza e desconforto abdominal. Efeitos secundários graves podem ocorrer em doses maiores. É necessário ter mais cuidado com o uso em pessoas com problemas de fígado ou asma. A descontinuação do medicamento deve ser gradual para reduzir o risco de novos problemas de saúde.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 3470 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


Princípios editoriais

Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.


Logo

Seu assistente pessoal de medicamentos

Medicamentos

Explore aqui nosso extenso banco de dados de medicamentos de A a Z, com efeitos, efeitos colaterais e dosagem.

Substâncias

Todos os princípios ativos com seus efeitos, aplicações e efeitos colaterais, bem como os medicamentos em que estão contidos.

Doenças

Sintomas, causas e tratamentos para doenças e lesões comuns.

Os conteúdos apresentados não substituem a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e aos efeitos dos produtos individuais. Não podemos assumir responsabilidade pela exatidão dos dados, pois eles foram parcialmente convertidos automaticamente. Para diagnósticos e outras questões de saúde, consulte sempre um médico.

© medikamio