Metoprolol

Metoprolol
Código ATC C07AB02
Fórmula C15H25NO3
Massa Molar (g·mol−1) 267,36
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 121–124
Ponto de ebulição (°C) 398
Valor PKS 9.7
Número CAS 51384-51-1
Número PUB 4171
Drugbank ID DB00264
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

O Metoprolol é um bloqueador selectivo β1-receptor. É usado para tratar a tensão arterial elevada, dores no peito devido ao mau fluxo sanguíneo para o coração e uma série de condições que envolvem um ritmo cardíaco anormalmente rápido. Também é usado para prevenir novos problemas cardíacos após um enfarte do miocárdio e para prevenir enxaquecas.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O Metoprolol é um bloqueador de receptores beta-1-adrenérgico que actua especificamente sobre as células do coração. O efeito sobre os receptores beta-2 é insignificante. Esta inibição diminui o débito cardíaco através de efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos (a frequência cardíaca e a força de batimento são reduzidas).

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o metoprolol é quase completamente absorvido no tracto gastrointestinal. A concentração sérica máxima é atingida 20 minutos após a administração intravenosa e 1-2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade do metoprolol é de 100% com administração intravenosa e cerca de 50% com administração oral. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 11%. O Metoprolol sofre um metabolismo hepático significativo na primeira passagem, sendo responsável por aproximadamente 50% da dose administrada. O metabolismo do metoprolol é determinado principalmente pela actividade do CYP2D63 e, em menor grau, pela actividade do CYP3A4. O Metoprolol é excretado principalmente através dos rins.

As

formulações de libertação imediata do metoprolol têm uma meia-vida de cerca de 3-7 horas.

Interacções

medicamentosas

Quando

tomadas concomitantemente com outras drogas cardíacas, tais como o Ca-antagonistas (verapamil e diltiazem) ou medicamentos antiarrítmicos, tais como a disopiramida. Uma combinação pode levar a efeitos colaterais que ameaçam a vida.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são perturbações do sono, cansaço, sensação de fraqueza e desconforto abdominal. Efeitos secundários graves podem ocorrer em doses maiores. É necessário ter mais cuidado com o uso em pessoas com problemas de fígado ou asma. A descontinuação do medicamento deve ser gradual para reduzir o risco de novos problemas de saúde.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 3470 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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