Farmacodinâmica
A nistatina é um ionóforo formador de canais, ou seja, exerce seu efeito terapêutico através da formação de um poro de membrana na membrana plasmática do fungo. A formação deste poro leva a uma alteração da permeabilidade da membrana que permite o vazamento do conteúdo intracelular e a subseqüente interrupção do gradiente eletroquímico, que são necessários para o bom funcionamento celular. A selectividade das células fúngicas sobre as células de mamíferos deve-se à maior afinidade de ligação da nistatina ao ergosterol, uma molécula encontrada apenas nas células fúngicas.
Farmacocinética
A absorção sistémica de nistatina é mínima após a administração oral e não são alcançadas concentrações plasmáticas detectáveis após a administração tópica ou vaginal. A nistatina não é absorvida pela circulação sistêmica e, portanto, não há dados sobre as propriedades farmacocinéticas deste medicamento.