Nystatin

Nystatin
Código ATC A01AB33, A07AA02, D01AA01, G01AA01
Fórmula C47H75NO17
Massa Molar (g·mol−1) 926,09
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 250
Número CAS 1400-61-9
Número PUB 6433272
Drugbank ID DB00646
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

A nistatina é um medicamento antifúngico. É usado para tratar infecções de candida (levedura) da pele, incluindo erupções cutâneas, aftas, candidíase esofágica e infecções vaginais por leveduras. Também pode ser usado como profilaxia contra infecções fúngicas. A nistatina pode ser usada pela boca, na vagina ou na pele.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A nistatina é um ionóforo formador de canais, ou seja, exerce seu efeito terapêutico através da formação de um poro de membrana na membrana plasmática do fungo. A formação deste poro leva a uma alteração da permeabilidade da membrana que permite o vazamento do conteúdo intracelular e a subseqüente interrupção do gradiente eletroquímico, que são necessários para o bom funcionamento celular. A selectividade das células fúngicas sobre as células de mamíferos deve-se à maior afinidade de ligação da nistatina ao ergosterol, uma molécula encontrada apenas nas células fúngicas.

Farmacocinética

A absorção sistémica de nistatina é mínima após a administração oral e não são alcançadas concentrações plasmáticas detectáveis após a administração tópica ou vaginal. A nistatina não é absorvida pela circulação sistêmica e, portanto, não há dados sobre as propriedades farmacocinéticas deste medicamento.

Toxicidade

Efeitos colaterais

  • Sabor amargo e náusea são reacções adversas comuns.

A forma de suspensão oral pode causar uma série de efeitos adversos:

Comum

  • Diarreia
  • Dores abdominais

Raramente

  • Taquicardia
  • Broncoespasmo
  • Inchaço Facial
  • Dores musculares

Tanto a suspensão oral como a forma tópica podem causar

  • reacções de hipersensibilidade, incluindo a síndrome de Stevens-Johnson
  • Rash
  • Comichão
  • Queimadura e pustulose exantematosa generalizada aguda.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 10.000 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank.com
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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