A orfenadrina é um relaxante muscular de acção central e pertence ao grupo dos anti-histamínicos H1. É usado para tratar a tensão dolorosa dos músculos esqueléticos e a doença de Parkinson.
A orfenadrina requer uma receita médica e é normalmente administrada em comprimidos ou preparados líquidos para ser tomada. Em alguns casos, também é administrado por via intravenosa. Está disponível quer como monopreparação quer em combinação com paracetamol ou diclofenaco.
A orfenadrina é um anticolinérgico com efeitos sobre o sistema nervoso central. A orfenadrina tem muito pouco efeito sobre o sistema nervoso periférico. Além disso, tem as propriedades de um anti-histamínico e de um anestésico local.
O mecanismo de ação é baseado principalmente num bloqueio dos receptores de glutamato. O glutamato é um neurotransmissor excitatório muito importante no cérebro humano. Se for bloqueado pela orfenadrina, os músculos ficam menos excitados e o relaxamento ocorre.
A orfenadrina é absorvida no sangue principalmente através do tracto gastrointestinal. A ligação da proteína plasmática é de 95% e a meia-vida do plasma é entre 13-20 horas. A degradação da droga ocorre inteiramente nas células do fígado.
As substâncias activas amantadina, quinidina, inibidores da MAO e alguns antidepressivos tricíclicos podem potenciar o efeito anticolinérgico da orfenadrina. A orfenadrina pode aumentar o efeito da L-dopa. Há um risco de hipotermia se a clorpromazina for tomada ao mesmo tempo. O consumo de álcool deve ser evitado durante a ingestão de orfenadrina.
Oral, rato LD50 = 100 mg/kg; Oral, rato LD50 = 255 mg/kg
| Fórmula | C18H23NO·HCl |
| Massa Molar (g·mol−1) | 305,84 g |
| Estado de agregação | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | < 25 |
| Ponto de ebulição (°C) | 195 |
| Valor PKS | 8,91 |
| Número CAS | 341-69-5 |
| Número PUB | 4601 |
| Drugbank ID | DB01173 |
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