Orphenadrine

A orfenadrina é um relaxante muscular de acção central e pertence ao grupo dos anti-histamínicos H1. É usado para tratar a tensão dolorosa dos músculos esqueléticos e a doença de Parkinson.

A orfenadrina requer uma receita médica e é normalmente administrada em comprimidos ou preparados líquidos para ser tomada. Em alguns casos, também é administrado por via intravenosa. Está disponível quer como monopreparação quer em combinação com paracetamol ou diclofenaco.

Farmacodinâmica

A orfenadrina é um anticolinérgico com efeitos sobre o sistema nervoso central. A orfenadrina tem muito pouco efeito sobre o sistema nervoso periférico. Além disso, tem as propriedades de um anti-histamínico e de um anestésico local.

O mecanismo de ação é baseado principalmente num bloqueio dos receptores de glutamato. O glutamato é um neurotransmissor excitatório muito importante no cérebro humano. Se for bloqueado pela orfenadrina, os músculos ficam menos excitados e o relaxamento ocorre.

Farmacocinética

A orfenadrina é absorvida no sangue principalmente através do tracto gastrointestinal. A ligação da proteína plasmática é de 95% e a meia-vida do plasma é entre 13-20 horas. A degradação da droga ocorre inteiramente nas células do fígado.

Interações medicamentosas

As substâncias activas amantadina, quinidina, inibidores da MAO e alguns antidepressivos tricíclicos podem potenciar o efeito anticolinérgico da orfenadrina. A orfenadrina pode aumentar o efeito da L-dopa. Há um risco de hipotermia se a clorpromazina for tomada ao mesmo tempo. O consumo de álcool deve ser evitado durante a ingestão de orfenadrina.

Dados toxicológicos

Oral, rato LD50 = 100 mg/kg; Oral, rato LD50 = 255 mg/kg