Oxazepam

Oxazepam
Código ATC N05BA04
Fórmula C15H11ClN2O2
Ponto de fusão (°C) 205
Valor PKS 1.55; 10.9
Número CAS 604-75-1
Número PUB 4616
Drugbank ID DB00842

Noções básicas

Oxazepam é uma benzodiazepina de acção média com um início de acção lento. Oxazepam é indicado para o tratamento de perturbações de ansiedade e para o alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade. Também pode ser utilizado para tratar sintomas de privação de álcool. A substância é tomada peroralmente sob a forma de comprimidos.

A substância foi desenvolvida e comercializada em 1965 pelo Dr. Karl Thomae GmbH (actualmente Boehringer Ingelheim).


Farmacologia

Farmacodinâmica

As benzodiazepinas, incluindo o oxazepam, exercem os seus efeitos sedativos e ansiolíticos reforçando a acção do GABA endógeno, o neurotransmissor inibitório primário no SNC. Ao fazê-lo, liga-se ao canal de cloreto GABA como um modulador alostárico positivo. Isto promove a ligação do GABA ao canal e aumenta o efeito inibitório. Em comparação com outros benzodiazepínicos, o oxazepam tem uma potência relativamente baixa e uma duração de acção moderada.

Farmacocinética

Oxazepam é administrado apenas por via oral e atinge o pico de concentração plasmática após cerca de 3 horas. Está 89% ligada à albumina de soro. A meia-vida de eliminação é de cerca de 8 horas. Segundo um estudo britânico, o oxazepam é absorvido mais lentamente e tem o início de acção mais lento de todos os benzodiazepínicos comuns. A substância não é decomposta através do sistema do citocromo P450, razão pela qual pode ser utilizada sem problemas mesmo em pacientes com função hepática gravemente afectada.

Interacções medicamentosas

Oxazepam é ela própria uma substância activa e, ao contrário de outras benzodiazepinas comummente utilizadas, não tem de ser convertida previamente no fígado. Isto torna a ocorrência de interacções bastante improvável.

Toxicidade

Efeitos secundários

  • Dizziness
  • Drowsiness
  • Dor de cabeça
  • perda de memória
  • excitação paradoxal
  • amnésia anterógrada

Oxazepam pode causar tolerância, dependência física, dependência e síndrome de abstinência de benzodiazepinas. A retirada do oxazepam ou de outras benzodiazepinas resulta frequentemente em sintomas de retirada semelhantes aos da retirada do álcool e dos barbitúricos. Quanto maior for a dose e quanto mais tempo o medicamento for tomado, maior será o risco de sentir sintomas desagradáveis de abstinência. No entanto, os sintomas de retirada podem também ocorrer em doses normais e após utilização a curto prazo. O tratamento com benzodiazepinas deve ser interrompido o mais rapidamente possível através da redução lenta e gradual da dose.

Contra-indicações

A utilização de oxazepam durante a gravidez pode causar uma série de efeitos secundários graves no feto e no recém-nascido. Por conseguinte, só deve ser administrado quando claramente necessário.

Dados toxicológicos

LD50, rato, oral: >8000 mg/kg

LD50, rato, oral: 1540 mg/kg

Fontes

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