Pethidine

Pethidine
Código ATC N02AB02
Fórmula C15H21NO2
Massa Molar (g·mol−1) 247,33
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 30
Valor PKS 8,59
Número CAS 57-42-1
Número PUB 4058
Drugbank ID DB00454
Solubilidade solúvel em água (cloridrato)

Noções básicas

A petidina é um analgésico opióide sintético da classe da fenilpiperidina. A petidina é o protótipo de uma grande família de analgésicos que também inclui, por exemplo, o fentanil. A petidina é indicada para o tratamento de dores moderadas a graves e é administrada como sal cloridrato em comprimidos, como xarope ou por injeção intramuscular, subcutânea ou intravenosa.

Farmacologia

Pharmadynamics

Tal como a morfina, a petidina exerce o seu efeito analgésico agindo como agonista no receptor μ-opioide. A petidina tem semelhanças estruturais com a atropina e outros alcalóides do tropano e pode ter alguns dos seus efeitos e efeitos secundários. Além destes efeitos opioidérgicos e anticolinérgicos, tem um efeito anestésico local relacionado com as suas interacções com os canais de iões de sódio.

Farmacocinética

A petidina é rapidamente hidrolisada no fígado ao ácido petidico e também desmetilada à norpethidina, que tem metade da actividade analgésica da petidina, mas uma semi-vida de eliminação mais longa; acumula-se com administração regular ou com função renal reduzida. Os metabolitos da petidina são ainda conjugados com ácido glucurónico e excretados na urina.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos adversos da petidina são principalmente os dos opióides como classe: náuseas, vómitos, tonturas, diaforese, retenção urinária e obstipação. Devido ao efeito estimulante moderado mediado pela dopamina e norepinefrina, a sedação é menos provável em comparação com outros opiáceos. Ao contrário de outros opiáceos, não causa miose devido às suas propriedades anticolinérgicas.

A overdose pode causar flacidez muscular, depressão respiratória, obtundação, pele fria e úmida, hipotensão e coma.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 162 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017