Pimecrolimus

Código ATCD11AH02
Número CAS137071-32-0
Número PUB6509979
ID da DrugbankDB00337
Fórmula empíricaC43H68ClNO11
Massa molar (g·mol−1)810,45
Estado físicosólido

Noções básicas

O Pimecrolimus é um imunossupressor do grupo dos inibidores de calcineurina. Pimecrolimus é utilizado como agente de segunda linha para o tratamento de dermatite atópica leve a moderada onde a terapia de primeira linha tem funcionado. É utilizado exclusivamente como um creme para aplicação externa.

É um composto muito lipofílico do tipo macrolídeo. A substância foi isolada pela primeira vez a partir de um fungo tubular. O Pimecrolimus foi desenvolvido e comercializado pela primeira vez pela empresa Novartis.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O pimecrolimus, tal como o tacrolimus, pertence à classe dos imunossupressores macrolactâmicos da ascomicina e actua inibindo a activação das células T através da via da calcineurina e inibindo a libertação de numerosas citocinas inflamatórias, impedindo assim a cascata de sinais imunológicos e inflamatórios. A nível molecular, o pimecrolimus a concentrações nanomolares inibe a síntese das citocinas interleucina-2 e interferão gama (tipo Th1) e interleucina-4 e interleucina-10 (tipo Th2) em células T humanas. Além disso, o pimecrolimus impede a libertação de citocinas inflamatórias e mediadores dos mastócitos. Pimecrolimus tem um modo de acção semelhante ao tacrolimus, mas é mais selectivo e não tem qualquer efeito nas células dendríticas (células de Langerhans).

Farmacocinética

Devido à baixa absorção sistémica do pimecrolimus após aplicação tópica, não pode ser dada qualquer informação fiável sobre parâmetros farmacocinéticos sistémicos.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns do Pimecrolimus tópico podem incluir:

  • Queimadura
  • Picada ou dor de pele tratada (especialmente nos primeiros dias de tratamento)
  • Aumento da probabilidade de infecção da pele
  • Nariz a pingar ou entupido
  • Dor de cabeça
  • Febre
  • Calafrios
  • Dores no corpo
  • Dor de garganta
  • tosse
  • glândulas inchadas

Contra-indicações e precauções

Não se sabe se o pimecrolimus pode prejudicar uma criança por nascer quando utilizado topicamente. No caso de uma gravidez existente, o médico assistente deve ser informado em qualquer caso.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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