Sarolan

Sarolaner é uma isoxazolina que é utilizada para tratar infestações de pulgas, carraças ou ácaros em cães devido ao seu modo de acção antiparasitário. O medicamento veterinário é comercializado sob o nome comercial Simparica® e está autorizado na UE desde 2015 e na Suíça desde 2017 sob a forma de comprimidos mastigáveis.
Der Wirkstoff verhindert eine Umweltkontamination mit Flöhen, da es die Flöhe vor der Eierlegung abtötet.

Farmacodinâmica

O mecanismo de acção de Sarolaner baseia-se no bloqueio dos canais de cloreto GABA- e glutamato. A perturbação dos receptores GABA e glutamato inibe a absorção de iões cloreto no sistema nervoso central dos ácaros e insectos, provocando um aumento da estimulação dos nervos. Isto acaba por causar a morte dos parasitas.
Innerhalb von 28 Tagen nach der Gabe des Medikaments tritt die Wirkung bei Flöhen innerhalb von 8 Stunden nach der Anheftung ein, bei Zecken innerhalb von 12 Stunden nach der Anheftung. Zecken, die sich schon vor der Verabreichung auf dem Tier befanden, werden innerhalb von 24 Stunden abgetötet.

Farmacocinética

Sarolaner tem uma biodisponibilidade elevada de 85%. A droga circula quase completamente ligada a proteínas plasmáticas. A meia-vida é de aproximadamente 11 a 12 horas. É excretado nas fezes.

Interacções

Não há interacções conhecidas com outras substâncias activas.

Dados toxicológicos

Com 3 a 5 vezes a dose máxima de tratamento de 4 mg/kg, foram observados sinais neurológicos transitórios, tais como tremores ligeiros e convulsões, em algumas crias, mas os animais recuperaram sem tratamento.