Tadalafil

Código ATCC02KX07, G04BE08
Número CAS171596-29-5
Número PUB110635
ID da DrugbankDB00820
Fórmula empíricaC22H19N3O4
Massa molar (g·mol−1)389,404
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)301-302
Valor PKS0,85

Noções básicas

O tadalafil é um vasodilatador e um inibidor da fosfodiesterase-5 que reduz a pressão arterial e é utilizado no tratamento da disfunção eréctil, do aumento benigno da próstata e da hipertensão pulmonar. Ao contrário de outros medicamentos de acção semelhante, como o sildenafil (Viagra), o tadalafil tem um efeito melhor e mais duradouro e é mais adequado para a toma diária.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O tadalafil inibe a enzima fosfodiesterase-5, que atrasa a degradação do neurotransmissor cGMP. Isto desencadeia um relaxamento dos músculos lisos do pénis, provocando a dilatação dos vasos sanguíneos e permitindo a entrada de mais sangue no tecido eréctil. Como resultado, é possível produzir ou manter uma erecção mais longa e mais forte.

O ingrediente activo também provoca o relaxamento dos músculos lisos dos vasos pulmonares, o que reduz a pressão sanguínea nas artérias pulmonares.

No aumento benigno da próstata, o tadalafil reduz o crescimento das células musculares lisas, ajudando a reduzir o tamanho da próstata e a aliviar os sintomas.

Farmacocinética

A concentração plasmática máxima de tadalafil é atingida após cerca de 2 horas e está 94% ligada às proteínas plasmáticas. A semi-vida é de 15-17,5 horas. No fígado, a substância activa é metabolizada pela enzima CYP3A4 e excretada principalmente nas fezes e até 30% na urina.

Interacções medicamentosas

Dado que o tadalafil aumenta o efeito redutor da tensão arterial dos nitratos, dadores de NO, nitrito de amilo e outros agentes anti-hipertensores, estes agentes não devem ser utilizados em simultâneo. Podem também ocorrer interacções com medicamentos que também são metabolizados pelo CYP3A4.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários possíveis incluem dores de cabeça, tonturas, dispepsia (desconforto abdominal superior), dores nas costas, infecções da garganta e rubor facial, bem como tensão arterial baixa e perturbações visuais.

Dados toxicológicos

Os sintomas de sobredosagem são semelhantes aos efeitos secundários típicos.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


Princípios editoriais

Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.

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