Tadalafil

Tadalafil
Código ATC C02KX07, G04BE08
Fórmula C22H19N3O4
Massa Molar (g·mol−1) 389,404
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 301-302
Valor PKS 0,85
Número CAS 171596-29-5
Número PUB 110635
Drugbank ID DB00820
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

O Tadalafil é um vasodilatador e inibidor da fosfodiesterase 5 que diminui a pressão sanguínea e é utilizado para tratar disfunção eréctil, aumento benigno da próstata e hipertensão pulmonar.
Im Gegensatz zu anderen ähnlich wirkenden Medikamenten wie z.B. Sildenafil (Viagra) hat Tadalafil eine bessere und länger anhaltende Wirkung und eignet sich mehr für die tägliche Dosierung.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O Tadalafil inibe a enzima fosfodiesterase-5, o que atrasa a decomposição do neurotransmissor cGMPc. Isto, por sua vez, desencadeia um relaxamento dos músculos lisos do pénis, provocando a dilatação dos vasos sanguíneos e permitindo que mais sangue flua para o tecido eréctil. Como resultado, uma erecção pode ser produzida ou mantida por mais tempo e mais forte.

O ingrediente activo também causa o relaxamento do músculo liso dos vasos pulmonares, o que baixa a pressão sanguínea nas artérias pulmonares.

No aumento benigno da próstata, o tadalafil reduz o crescimento de células musculares lisas, ajudando a reduzir o tamanho da próstata e a aliviar os sintomas.

Farmacocinética

A concentração plasmática máxima de tadalafil é atingida após cerca de 2 horas e está 94% ligada às proteínas plasmáticas. A meia-vida é de 15-17,5 horas. No fígado, a substância activa é metabolizada pela enzima CYP3A4 e excretada principalmente nas fezes e até 30% na urina.

Interacções medicamentosas

Como o tadalafil aumenta o efeito de diminuição da pressão sanguínea de nitratos, NO dadores, nitrito amílico e outros medicamentos anti-hipertensivos, as substâncias activas não devem ser utilizadas simultaneamente.
Mit Arzneimitteln die auch durch das CYP3A4 abgebaut werden, können ebenfalls Wechselwirkungen auftreten.

Toxicidade

Efeitos secundários

Possíveis efeitos secundários incluem dores de cabeça, tonturas, dispepsia (desconforto abdominal superior), dores nas costas, infecções na garganta e rubor facial, bem como tensão arterial baixa e distúrbios visuais.

Dados toxicológicos

Os sintomas de overdose são semelhantes aos efeitos secundários típicos.

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