Farmacodinâmica
O tadalafil inibe a enzima fosfodiesterase-5, que atrasa a degradação do neurotransmissor cGMP. Isto desencadeia um relaxamento dos músculos lisos do pénis, provocando a dilatação dos vasos sanguíneos e permitindo a entrada de mais sangue no tecido eréctil. Como resultado, é possível produzir ou manter uma erecção mais longa e mais forte.
O ingrediente activo também provoca o relaxamento dos músculos lisos dos vasos pulmonares, o que reduz a pressão sanguínea nas artérias pulmonares.
No aumento benigno da próstata, o tadalafil reduz o crescimento das células musculares lisas, ajudando a reduzir o tamanho da próstata e a aliviar os sintomas.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima de tadalafil é atingida após cerca de 2 horas e está 94% ligada às proteínas plasmáticas. A semi-vida é de 15-17,5 horas. No fígado, a substância activa é metabolizada pela enzima CYP3A4 e excretada principalmente nas fezes e até 30% na urina.
Interacções medicamentosas
Dado que o tadalafil aumenta o efeito redutor da tensão arterial dos nitratos, dadores de NO, nitrito de amilo e outros agentes anti-hipertensores, estes agentes não devem ser utilizados em simultâneo. Podem também ocorrer interacções com medicamentos que também são metabolizados pelo CYP3A4.