Tetraciclina

Tetraciclina
Código ATC A01AB13, D06AA04, D10AF08, J01AA07, S01AA09, S02AA08, S03AA02
Fórmula C22H24N2O8
Massa Molar (g·mol−1) 444,44
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 172
Valor PKS 3.3
Número CAS 60-54-8
Número PUB 54675776
Drugbank ID DB00759
Solubilidade pouco solúvel em água / altamente solúvel em etanol

Noções básicas

A tetraciclina é um antibiótico de largo espectro produzido pelo gênero Streptomyces de actinobactérias. Tem um efeito bacteriostático sobre uma ampla gama de patógenos gram-positivos e gram-negativos. É usado para tratar uma série de infecções. Estes incluem acne, cólera, brucelose, peste, malária e sífilis. É levado pela boca. A tetraciclina requer receita médica e está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A tetraciclina se difunde passivamente através de canais de poros na membrana bacteriana e se liga reversivelmente à subunidade ribossômica 30S, evitando a ligação do tRNA ao complexo mRNA-ribossomo e interferindo assim na síntese protéica. Como resultado, as bactérias não podem multiplicar-se ainda mais e podem ser eliminadas mais facilmente pelo sistema imunitário.

Farmacocinética

A biodisponibilidade é inferior a 40% por administração intramuscular, 100% intravenosa e 60-80% por via oral (adultos em jejum). Alimentos e/ou leite reduzem em 50% ou mais a absorção IG das preparações de tetraciclina oral. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 20-70%. A excreção é pelo rim e a meia-vida é de 6-12 horas.

Interacções

A tetraciclina pode ser inactivada por ferro, alumínio ou cálcio. Portanto, produtos lácteos, preparações de ferro e antiácidos devem ser evitados durante a ingestão.

Toxicidade

Efeitos colaterais:

  • Amarelecimento dos dentes
  • Fotosensibilidade da pele, por isso não é recomendada a exposição ao sol ou luz intensa
  • lúpus e hepatite induzidos por drogas
  • Fígado gorduroso
  • Tinnitus

Dados toxicológicos

LD50 (rato,oral): 678 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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