| Código ATC | M03BX02 |
| Número CAS | 51322-75-9 |
| Número PUB | 5487 |
| ID da Drugbank | DB00697 |
| Fórmula empírica | C9H8ClN5S |
| Massa molar (g·mol−1) | 253,71 |
| Estado físico | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 221–223 |
| Valor PKS | 7.48 |
A Tizanidina é um agonista chamado receptor alfa-2 e um representante do grupo de relaxantes musculares de ação central. As principais áreas de aplicação são o tratamento da tensão muscular dolorosa, por exemplo, causada por queixas da coluna vertebral, o tratamento após operações (por exemplo: após um disco escorregadio) ou o tratamento sintomático da esclerose múltipla. A tizanidina requer receita médica e é administrada principalmente sob a forma de comprimidos ou cápsulas.
A tizanidina liga-se com alta afinidade aos receptores alfa-2, principalmente na medula espinhal do paciente. Isto inibe a atividade dos aminoácidos excitatórios, que são responsáveis pelo tônus muscular excessivo. Para além do seu efeito relaxante, a tizanidina tem também propriedades analgésicas moderadas.
A tizanidina é absorvida através do intestino. A biodisponibilidade oral é de apenas 40%, e é por isso que a dose deve ser ajustada em conformidade. A tizanidina está ligada a proteínas plasmáticas em uma proporção de cerca de 30%. A substância ativa é degradada no fígado pela enzima CYP1A2. A meia-vida é em média de cerca de 2,5 horas e a eliminação final é quase inteiramente através dos rins.
Os medicamentos que inibem a enzima CYP1A2 não devem ser tomados ao mesmo tempo que a tizanidina, uma vez que podem ocorrer níveis plasmáticos elevados de risco de vida do medicamento. Estes incluem: Fluvoxamina, ciprofloxacina, amiodarona, propafenona e mexiletina, cimetidina e algumas fluoroquinolonas. Além disso, uma combinação com as seguintes substâncias é contra-indicada: substâncias prolongadoras do intervalo QT, anti-hipertensivos, diuréticos, beta-bloqueadores, contraceptivos orais e álcool ou outras substâncias depressoras centrais.
O uso durante a gravidez ou lactação não é recomendado. A tizanidina só deve ser usada aqui se o benefício superar claramente o risco.
LD50 (rato, oral): 414 mg/kg
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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