Torasemide

Torasemide
Código ATC C03CA04
Fórmula C16H20N4O3S
Massa Molar (g·mol−1) 348,42
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 163–164
Valor PKS 6,44
Número CAS 56211-40-6
Número PUB 41781
Drugbank ID DB00214
Solubilidade insolúvel em água, moderadamente solúvel em etanol

Noções básicas

Torasemida é um medicamento diurético usado para tratar a sobrecarga de líquidos devido à insuficiência cardíaca, doenças renais e hepáticas e tensão arterial elevada. Pertence ao grupo das "loop duiretics". No entanto, não é a primeira escolha para o tratamento da tensão arterial elevada. A torasemida é tomada pela boca ou por injeção em uma veia.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A torasemida pertence aos diuréticos do laço e, portanto, age aumentando a concentração de sódio no laço ascendente espesso medular de Henle, inibindo a bomba de Na+/K+/Cl na superfície da membrana celular luminal. Isto faz com que mais água seja reabsorvida do sangue e excretada nas porções a jusante do nefrónio. A perda de volume baixa a pressão sanguínea no corpo.

Farmacocinética

A torasemida é o diurético com maior biodisponibilidade oral, mesmo em estágios avançados de doença renal crônica. Isto normalmente é mais de 80%, independentemente do estado do paciente. A torasemida está altamente ligada às proteínas plasmáticas. A parte ligada normalmente representa mais de 99%. A torasemida é metabolizada no fígado, após o que apenas 20% da dose permanece inalterada. A torasemida é metabolizada via CYP2C8 e CYP2C9 hepáticos, principalmente para 5 metabolitos. A maior parte da dose dada é excretada nas fezes (80%).

Interações medicamentosas

Podem ocorrer interacções com medicamentos metabolizados através das mesmas enzimas (CYP2C8 e CYP2C9) ou com medicamentos que induzem essas enzimas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os diuréticos em laço, incluindo a torsemida, podem baixar os níveis totais de tiamina no corpo, especialmente em pessoas com baixo consumo de tiamina. Esta deficiência de tiamina pode agravar a insuficiência cardíaca. É aconselhável, portanto, dar suplementos adicionais de tiamina ou monitorar os níveis de tiamina no sangue de pessoas tratadas com diuréticos de laço crônico.

Os efeitos secundários comuns incluem dores de cabeça, aumento da micção, diarreia, tosse e tonturas. Outros efeitos secundários podem incluir perda de audição e baixo potássio e magnésio no sangue. A torasemida é uma sulfonamida e, portanto, pode causar reacções alérgicas. Pode haver retenção de ácido úrico, o que promove um ataque de gota. Além disso, ocorre uma tolerância reduzida à glicose.

O uso durante a gravidez ou lactação não é recomendado.

Contra-indicações

  • Hipersensibilidade
  • Renal failure
  • anúria
  • insuficiência hepática grave
  • Hipocalemia
  • Hiponatremia

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): > 5000 mg-kg-1

Fontes

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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