Verapamil

Verapamil
Código ATC C08DA01
Fórmula C27H38N2O4
Massa Molar (g·mol−1) 454,611
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,1
Ponto de fusão (°C) 138,5
Ponto de ebulição (°C) 586,2
Valor PKS 9,68
Número CAS 52-53-9
Número PUB 2520
Drugbank ID DB00661

Noções básicas

O Verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio do grupo das fenilalquilquilaminas e pertence à classe IV dos medicamentos antiarrítmicos. Nas arritmias cardíacas, é utilizado em particular no tratamento de taquiarritmias supraventriculares. Também pode ser utilizado em hipertensão, doença coronária, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica e para prevenir cefaleias episódicas.

Farmacologia

Farmacodinâmica
Das Medikament inhibiert den Calciumeinstrom in Herzmuskelzellen. Dies führt zu einer verringerten Schlagkraft, einer geringeren Herzfrequenz, einer reduzierten Erregungsbildung und langsameren Weiterleitung. Durch all diese Effekte wird das Herz entlastet. Außerdem löst Verapamil eine Gefäßerweiterung der Koronararterien aus, wodurch das Herz besser mit Sauerstoff und Nährstoffen versorgt wird. Zusätzlich wird auch eine geringe periphere Weitstellung der Arterien ausgelöst und der Blutdruck abgesenkt.

Farmacocinética
Die Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Metabolismus etwa 22 bis 32 %. Die maximale Blutkonzentration wird ein bis zwei Stunden nach Aufnahme erreicht, im Blut liegt Verapamil zu 90 % an Proteine gebunden vor. Eine Metabolisierung erfolgt vor allem in der Leber über mehrere CYP-Enzyme, die Eliminationshalbwertszeit liegt bei drei bis sieben Stunden.

Interacções
Da Verapamil als CYP3A4-Inhibitor wirkt, ist aufgrund verstärkter Wirkungen und Nebenwirkungen die gleichzeitige Medikation mit Eliglustat, Ivabradin, Lamitapid oder Sertindol kontraindiziert. Bei paralleler Einnahme des Calciumkanalblockers und Amiodaron können sich die kardiodepressiven Effekte verstärken. Rifampicin und andere CYP3A4-Induktoren führen zu einer verminderten Wirksamkeit des Calciumkanalblockers.

Toxicidade

Efeitos secundários
Sehr häufig treten Übelkeit, Obstipation, Völlegefühl und weitere Magen-Darm-Beschwerden auf. Als häufige und schwerwiegende Nebenwirkungen können Herzrhythmusstörungen, starker Blutdruckabfall oder die Verschlechterung einer Herzinsuffizienz auftreten. Ebenfalls häufig sind allergische Reaktionen, Juckreiz, Kopfschmerzen oder Schwindel.

Dados toxicológicos
Im Mausversuch betrug die mittlere letale Dosis bei oraler Aufnahme 163 mg pro Kilogramm. In Tierexperimenten zeigte sich außerdem eine Reproduktionstoxizität, weshalb Verapamil im ersten und zweiten Trimenon nicht angewendet werden sollte.

Medicamentos

Pesquise aqui a nossa extensa base de dados de medicamentos de A-Z, com efeitos e ingredientes.

Substâncias

Todas as substâncias activas com a sua aplicação, composição química e medicamentos em que estão contidas.

Doenças

Causas, sintomas e opções de tratamento para doenças e lesões comuns.

O conteúdo apresentado não substitui a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e efeito dos produtos individuais. Não podemos assumir qualquer responsabilidade pela exactidão dos dados, uma vez que os dados foram parcialmente convertidos automaticamente. Um médico deve ser sempre consultado para diagnósticos e outras questões de saúde. Mais informações sobre este tópico podem ser encontradas aqui.