Olodaterol

Olodaterol

Grundlagen

Olodaterol (Markenname: Striverdi¬ģ) ist ein bronchienerweitender Wirkstoff, der aus der Gruppe der Beta-2-Sympthomimetika stammt. Eingesetzt wird er zur symptomatischen Dauerbehandlung von COPD (chronisch obstruktive Lungenerkrankung), bei der die Atemwege dauerhaft verengt sind. Er verhilft den Betroffenen zu einer erleichterten Atmung.¬†

Er kann allein oder (seit 2016) in Kombination mit Tiotropium, einem Anticholinergikum, eingesetzt werden. 

Anwendung & Indikationen 

Olodaterol wird sowohl alleine als Lösung als auch in Kombination mit anderen Wirkstoffen mit Hilfe des Inhalationsgerät Respimat inhaliert. 

Dieses funktioniert rein mechanisch und ben√∂tigt keine elektrische Energie, wie beispielsweise aus einer Batterie. Es erzeugt bei der Anwendung eine Spr√ľhwolke, bestehend aus sehr feinen Tr√∂pfchen, die sich nur sehr langsam ausbreiten. Dadurch wird im Gegensatz zu herk√∂mmlichen Inhalationsger√§ten eine besser koordinierbare Einnahme erm√∂glicht. Somit bleibt weniger Wirkstoff im Mund/ Rachen zur√ľck und gelangt zu einem gro√üen Teil direkt in die Lunge.¬†

Die empfohlene Dosis umfasst zwei Spr√ľhst√∂√üe (2,5 ¬Ķg/Hub), d.h. es muss zweimal hintereinander gespr√ľht und inhaliert werden. Diese Anwendung findet einmal t√§glich statt, jeweils immer zur selben Tageszeit, da die Wirkdauer von Olodaterol 24 Stunden betr√§gt.¬†

Diese Angaben gelten sowohl f√ľr Striverdi¬ģ, also auch f√ľr Spiolto¬ģ.

Medikamente mit Olodaterol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Spiolto Respimat 2,5 Mikrogramm/2,5 Mikrogramm Lösung zur Inhalation Tiotropiumbromid Olodaterol Boehringer Ingelheim International GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus 

Olodaterol wirkt bronchienerweiternd, indem er mit sehr hoher Selektivität und starker Affinität an den Beta-2-Adrenozeptor - primär in der Lunge - bindet und diesen aktiviert. Nach der Bindung an den Rezeptor löst er sich nur langsam, was die langanhaltende Wirkung des Wirkstoffs erklärt. 

Durch die Aktivierung des Rezeptors werden Adenylatcyclasen stimuliert. Dadurch erh√∂ht sich die Bildung von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP), welches dann auch die cAMP-abh√§ngige Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Diese f√ľhrt durch Phosphorylierungen zur Reduktion des intrazellul√§ren¬†Ca2+, wodurch die Kontraktion der glatten Atemwegsmuskulatur verhindert wird.¬†

Daraus resultiert eine Entspannung der glatten Muskulatur der Atemwege, wodurch dem COPD-Patienten das Atmen leichter fällt.  

Durch Nachahmung der k√∂rpereigenen Katecholamine (Adrenalin, Noradrenalin) √ľbt Olodaterol somit als adrenerger Beta-2-Agonist eine bronchienerweiternde sowie teilweise entz√ľndungshemmende Wirkung aus.¬†

Pharmakokinetik 

Nach Inhalation ist die maximale Plasmakonzentration des Wirkstoffs bereits nach 10-20 Minuten erreicht. Die Bioverf√ľgbarkeit ist mit 30% hoch, da sie bei peroraler Einnahme (√ľber den Mund) weniger als 1% betr√§gt. Sie ist auch abh√§ngig von der individuellen Lungenabsorption und wie viel tats√§chlich von dem Wirkstoff inhaliert wird, da jeder verschluckter oder im Mund verbleibender Teil unwesentlich f√ľr die Wirkung ist.¬†

Gelangt Olodaterol ins Stoffwechselsystem, dann wird er gr√∂√ütenteils mit dem Stuhl (53%) und √ľber die Niere (38%) ausgeschieden.¬†

Wechselwirkungen 

  • Die Kombination von Olodaterol mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verl√§ngern (trizyklische Antidepressiva, Kortikosteroide, MAO-Hemmer, Makrolidantibiotika usw.) kann zu einer Verst√§rkung seiner Wirkung auf das Herz-Kreislaufsystem und in Folge zu kardiovaskul√§ren Problemen f√ľhren.
  • Die gleichzeitige Einnahme weiterer adrenerger Wirkstoffe kann die Wirkung von Olodaterol verst√§rken.
  • Bei Einnahme von ő≤-Adrenozeptor-Blockern und Olodaterol kann es zu einer Abschw√§chung der Wirkung kommen.
  • Es kann eine Hypokali√§mie bei gleichzeitiger Therapie von Olodaterol mit Xanthin-Derivaten, Steroiden oder nicht Kalium-sparende Diuretika auftreten.

Toxizität

Kontraindikationen & Vorsichtsmaßnahmen 

Olodaterol darf nicht angewendet werden bei

  • einer √úberempfindlichkeit gegen√ľber dem Wirkstoff¬†
  • Asthma¬†
  • akutem Bronchospasmus (starken Verkrampfung der Atemwege)

Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen ist Vorsicht geboten, sowie bei Patienten mit Verlängerung des QT-Intervalls, da starke Wechselwirkungen auftreten können.  

Nebenwirkungen 

Nebenwirkungen, die sich im Rahmen von Untersuchungen und Studien ergeben haben, jedoch eher selten vorkamen, sind:

  • Infektion der oberen Atemwege
  • Bronchitis
  • Schwindel
  • R√ľckenschmerzen
  • Hautausschlag¬†
  • Hypokali√§mien¬†

Schwangerschaft und Stillzeit 

Ob Olodaterol während er Schwangerschaft bedenkenlos eingesetzt werden kann, ist aufgrund fehlender Studien noch nicht bekannt. 

Da es sich bei dem Wirkstoff um einen Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist handelt und es durch die Bindung an den Beta-2-Rezeptor es zu einer relaxierenden Wirkung kommt, kann es bei Applikation kurz vor der Geburt zur Relaxation der Uterusmuskulatur kommen und so der Geburtsvorgang gehemmt werden. Eine Einnahme während der Schwangerschaft kann daher vorerst nicht empfohlen werden.

Aus Tierversuchen ist hervorgegangen, dass Olodaterol und seine Abbauprodukte in die Muttermilch √ľbertreten k√∂nnen. Es liegen noch keine genauen Daten vor. Es wird jedoch angenommen, dass aufgrund der geringen Menge an Wirkstoff die t√§glich eingenommen werden keine Auswirkungen auf das stillende Kind zu erwarten sind.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R03AC19
Summenformel C21H26N2O5
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 386.448¬†g¬∑mol‚ąí1
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 868049-49-4
PUB-Nummer 11504295
Drugbank ID DB09080

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Susann Osmen

Susann Osmen
Autor

Susann Osmen studiert Pharmazie an der Universit√§t Wien und verfasst im Redaktionsteam von medikamio als Autorin durch pr√§zises Recherchieren sowie ihrem Fachwissen ausf√ľhrliche Texte zu den Wirkstoffen, den aktiven Bestandteilen einer Arzneiformulierung. Ihre Wirkweise im K√∂rper hat sie immer schon fasziniert, wodurch sie sich mit gro√üem Interesse und hohem Engagement daf√ľr einsetzt.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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