Pheniramin

Pheniramin ist ein Antihistaminikum (Antiallergikum) der 1. Generation mit anticholinerger Wirkung. Er zählt zwar als Antiallergikum zur Behandlung von allergischem Schnupfen und Juckreiz, ist aber als solches heute nicht mehr im Handel zu finden. Stattdessen wird Pheniramin in erster Linie als Kombinationspräparat mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung von Grippe eingesetzt.

Therapeutisch wird das Pheniramin-Maleat, also das Salz verwendet, da es besser wasserlöslich als Pheniramin ist und so nach der Einnahme im Verdauungstrakt rascher gelöst und absorbiert werden kann. 

Anwendungen und Indikationen  

In Österreich und in der Schweiz ist Pheniramin nur mehr als Kombinationspräparat NeoCitran mit anderen Wirkstoffen wie Paracetamol und Phenylephrin sowie Vitamin C zu finden. Dieses wird zur symptomatischen Behandlung von Erkältungssymptomen bei grippalen Infekten eingesetzt. 

Geschichte

Ursprünglich wurden die Antihistaminika der 1. Generation - zu denen Pheniramin zählt - zur Therapie der typisch allergischen Symptome wie beispielsweise Heuschnupfen entwickelt. Mit der Zeit trat immer mehr die stark sedierende Wirkung dieser Stoffe in den Vordergrund.

Die Wirkstoffe dieser Gruppe sind nämlich im Stande aufgrund ihrer Lipophilie die Blut-Hirn-Schranke zu überqueren und so ins Gehirn zu gelangen. Dort angelangt blockieren sie dann die H1-Rezeptoren, wodurch Müdigkeit und Schläfrigkeit ausgelöst wird.  

Ein weiterer Nachteil war, dass sie eine kurze Wirkdauer hatten und somit öfters verabreicht werden mussten. Daher werden die Antihistaminika dieser Generation kaum mehr für ihren eigentlichen Zweck verwendet. Vielmehr werden heute nur mehr Antihistaminika der 2. Generation verwendet, welche ausgereifter sind und sich durch wenigeren Nebenwirkungen auszeichnen. 

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus 

Pheniramin wirkt als inverser Agonist, das heißt er bindet am Histamin-H1-Rezeptor und schwächt seine Aktivität ab. 

Histamin ist ein wichtiger Botenstoff im menschlichen Körper, der an vielen Prozessen beteiligt ist wie beispielsweise an allergischen Reaktionen, Entzündungen oder am Schlaf-Wach-Rhythmus. Er unterstützt auch das Immunsystem bei der Abwehr körperfremder Stoffe.

Somit wird durch die Abschwächung der Wirkung des Histamins das Auftreten allergischer Reaktionen reduziert bzw. verhindert. Bindet Pheniramin anstatt Histamin an den Rezeptor, kommt es zu einer antiallergischen Wirkung. 

In Kombinationspräparaten wirkt Pheniramin abschwellend, wodurch die Nasenschleimhaut zurückgeht und das Atmen dadurch erleichtert wird. 

Pharmakokinetik

Pheniramin wird in der Leber durch unterschiedliche Prozesse wie Hydroxylierung, Demethylierung usw. abgebaut und anschließend renal ausgeschieden. 

Wechselwirkungen

Pheniramin als H1-Antihistaminikum verstärkt die Wirkung folgender Medikamente: 

• Analgetika 
• Hypnotika 
• Narkotika
• Psychopharmaka 

Eine weitere Wechselwirkung erfolgt mit CYP3A4-Inhibitoren. 

Außerdem verstärkt Pheniramin die Wirkung von Alkohol, wodurch eine gleichzeitige Einnahme nicht empfohlen wird. 

Kontraindikationen & Vorsichtsmaßnahmen 

Pheniramin beeinträchtigt aufgrund seiner sedierenden Wirkung die Fahrtüchtigkeit. Leidet man an Glaukom, Asthma oder hohem Blutdruck sollte man den Arzt vor der Anwendung des Medikaments informieren, da eine Kontraindikation besteht.

Nebenwirkungen 

H1-Antihistaminika der 1. Generation besitzen alle zentral-dämpfende Effekte, die zu Somnolenz (Benommenheit) führen können. 

Weitere Nebenwirkungen, die auftreten können, sind: 

• Müdigkeit, Schläfrigkeit 
• Magen-Darm-Beschwerden 
• Bradykardie (Verlangsamung des Herzschlags) 

Schwangerschaft und Stillzeit 

Es liegen keine Informationen bezüglich der Einnahme von Pheniramin als aktiver Wirkstoff während der Schwangerschaft/ Stillzeit vor, daher wird vor der Einnahme eine ärztliche Konsultation empfohlen. 

Während des Stillens stellt der Wirkstoff keine signifikanten Risiken für das Neugeborene dar, jedoch können größere Dosen Pheniramin bzw. eine längere Anwendung Schläfrigkeit und andere Wirkungen hervorrufen.