Pregabalin

Pregabalin

Grundlagen

Pregabalin ist ein Antikonvulsivum, das zur Behandlung von neuropathischen SchmerzzustÀnden und Fibromyalgie sowie zur Behandlung von partiellen AnfÀllen (Epilepsie) in Kombination mit anderen Antikonvulsiva eingesetzt wird.

Indikationen

Pregabalin ist indiziert fĂŒr die Behandlung von neuropathischen Schmerzen im Zusammenhang mit diabetischer peripherer Neuropathie, postherpetischer Neuralgie, Fibromyalgie, neuropathischen Schmerzen im Zusammenhang mit RĂŒckenmarksverletzungen und als Zusatztherapie fĂŒr die Behandlung von partiellen AnfĂ€llen bei Patienten ab einem Alter von 1 Monat. ZusĂ€tzlich kann es bei generalisierten Angststörungen und bei Epilepsie verwendet werden. Pregabalin wird oral verabreicht. 

Pregabalin wurde vom US-amerikanischen Chemiker Richard Bruce Silverman entdeckt. Im Jahr 2004 wurde Pregabalin in den USA und der EU zugelassen.

Wirkung

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Pregabalin Ă€hnelt strukturell der körpereigenen Gamma-AminobuttersĂ€ure (GABA) - einem inhibitorischen Neurotransmitter. Trotz dieser Ähnlichkeit, bindet es nicht direkt an GABA- oder Benzodiazepin-Rezeptoren, sondern an die α2ÎŽ-Untereinheit spannungsabhĂ€ngiger CalciumkanĂ€le. Durch die prĂ€synaptische Bindung an diese Untereinheit der CalciumkanĂ€le im zentralen Nervensystem moduliert Pregabalin die Freisetzung verschiedener exzitatorischer Neurotransmitter wie Glutamat, Substanz-P, Noradrenalin und Calcitonin Gene Related Peptide. Die ĂŒbermĂ€ĂŸige AusschĂŒttung dieser exzitatorischen Transmitter wird dadurch normalisiert.

Obwohl Pregabalin nicht selbst an den GABA-Rezeptor binden wurde eine dosisabhĂ€ngige Erhöhung der Expression von L-GlutaminsĂ€ure-Decarboxylase (GAD) im Gehirn festgestellt. GAD ist Enzym, das fĂŒr die Synthese von GABA verantwortlich ist. Pregabalin kann daher eine indirekte GABA-erge Wirkungen haben, indem es den GABA-Spiegel im Gehirn erhöht.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung im nĂŒchternen Zustand erfolgt die Absorption von Pregabalin rasch und in großem Umfang. Die orale BioverfĂŒgbarkeit von Pregabalin betrĂ€gt mehr als 90 %. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 1,5 Stunden nach einmaliger oder mehrfacher Verabreichung erreicht, und eine konstanter Plasmaspiegel wird bei wiederholter Verabreichung innerhalb von 24-48 Stunden erreicht. Nahrungsmittel vermindern die Absorptionsrate von Pregabalin und senken daher die maximale Konzentration um schĂ€tzungsweise 25-30 %. Pregabalin ist nicht an Plasmaproteine gebunden. Weniger als 2 % des Pregabalins werden verstoffwechselt und nahezu unverĂ€ndert eliminiert. Die Ausscheidung erfolgt dabei fast ausschließlich ĂŒber den Urin. Die Eliminationshalbwertszeit von Pregabalin betrĂ€gt etwa 6,3 Stunden.

Wechselwirkungen

Es gibt eine Reihe von Wechselwirkungen mit Arzneistoffen, die dÀmpfen auf das ZNS auswirken. 

Zu diesen Stoffen zÀhlen: 

  • Opioide
  • Benzodiazepine
  • Barbiturate
  • Ethanol (Alkohol)
  • anderen Arzneimittel, die das zentrale Nervensystem dĂ€mpfen

ACE-Hemmer können die schĂ€dliche/toxische Wirkung von Pregabalin verstĂ€rken. Pregabalin kann die flĂŒssigkeitsrĂŒckhaltende Wirkung bestimmter Antidiabetika (Thiazolidindione) verstĂ€rken.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Zu den hĂ€ufigsten unerwĂŒnschten Arzneimittelwirkungen von Pregabalin gehören:

  • Schwindel
  • SchlĂ€frigkeit.
  • Verschwommenes Sehen
  • Diplopie
  • gesteigerter Appetit und anschließende Gewichtszunahme
  • Euphorie
  • Verwirrtheit
  • lebhafte TrĂ€ume
  • VerĂ€nderungen der Libido (Zunahme oder Abnahme)
  • Reizbarkeit
  • Ataxie
  • VerĂ€nderungen der Aufmerksamkeit
  • RauschzustĂ€nde
  • abnorme Koordination
  • GedĂ€chtnisstörungen
  • Zittern
  • Dysarthrie
  • Parasthesie
  • Schwindel
  • Mundtrockenheit
  • Verstopfung
  • Erbrechen
  • BlĂ€hungen
  • erektile Dysfunktion
  • MĂŒdigkeit
  • periphere Ödeme
  • GefĂŒhl der Auswirkungen von Trunkenheit
  • abnormales Gehen
  • Asthenie
  • Nasopharyngitis
  • erhöhter Kreatinkinasespiegel

Obwohl Pregabalin ein Beruhigungsmittel und ein Antikonvulsivum ist, kann es manchmal paradoxerweise KrampfanfĂ€lle auslösen, insbesondere bei starker Überdosierung.

Seltene Nebenwirkungen umfassen: Depression, Lethargie, Unruhe, Anorgasmie, Halluzinationen, Myoklonus, HypoĂ€sthesie, HyperĂ€sthesie, Tachykardie, ĂŒbermĂ€ĂŸiger Speichelfluss, HypoglykĂ€mie, Schwitzen, Flush, Hautausschlag, MuskelkrĂ€mpfe, Myalgie, Arthralgie, Harninkontinenz, Dysurie, Thrombozytopenie, Nierensteine, Neutropenie, Herzblock ersten Grades, Hypotonie, Bluthochdruck, Pankreatitis, Dysphagie, Oligurie, Rhabdomyolyse, Suizidgedanken oder -verhalten

Vorsichtsmaßnahmen

Nach abruptem oder schnellem Absetzen von Pregabalin besteht die Möglichkeit von Symptomen, die auf eine körperliche AbhÀngigkeit hindeuten.

Es ist unklar, ob es fĂŒr die Anwendung in der Schwangerschaft sicher ist. Daher wird von einer Anwendung in dieser Zeit abgeraten, außer wenn es unbedingt nötig sein sollte.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N03AX16
Summenformel C8H17NO2
Molare Masse (g·mol−1) 159,23
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 186–188
PKS Wert 4.2; 10.6
CAS-Nummer 148553-50-8
PUB-Nummer 5486971
Drugbank ID DB00230

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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