Trastuzumab

Trastuzumab

Grundlagen

Trastuzumab ist ein monoklonaler Antikörper, der an den HER2-Rezeptor bindet. Das Medikament wird einzeln oder in Kombination mit Chemotherapeutika zur Therapie von Brust- oder Magenkrebs eingesetzt, wenn die Tumorzellen den Zielrezeptor exprimieren.

Wirkung

Pharmakodynamik
HER2 ist die Abk√ľrzung f√ľr ‚Äěhuman epidermal growth factor receptor 2‚Äú. Wird dieser Rezeptor aktiviert, f√∂rdert die entstehende Signalkaskade die Zellproliferation und verhindert den programmierten Zelltod, die Apoptose. Aus diesem Grund kann eine √úberexpression dieses Onkogens das Tumorwachstum f√∂rdern. Trastudzumab bindet an den HER2-Rezeptor und blockiert dadurch die proliferativen Effekte. Etwa 30 % aller Brustkrebs-, und7-34 % der Magenkarzinom-Erkrankungen weisen eine vermehrte Rezeptordichte auf und k√∂nnen mit dem Antik√∂rper behandelt werden.

Pharmakokinetik
Der Antikörper wird intravenös verabreicht und nach Bindung an den Zielrezeptor intrazellulär metabolisiert. Die Elimination ist dosisabhängig und von verschiedenen Faktoren abhängig. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 28 Tagen, erst etwa 24 Wochen nach Therapieende ist die Ausscheidung beendet.

Wechselwirkungen
Eine gleichzeitige Anwendung von Trastuzumab mit einem Chemotherapeutikum aus der Gruppe der Anthrazykline kann das Risiko einer Herzschädigung erhöhen.

Toxizität

Nebenwirkungen
H√§ufig treten Grippe-√§hnliche Beschwerden auf, darunter Fieber, √úbelkeit, Erbrechen, Diarrh√∂, Sch√ľttelfrost oder Gliederschmerzen. Eine seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkung von Trastuzumab ist seine Kardiotoxizit√§t. Trastuzumab blockiert mehrere Signalwege, die f√ľr die Funktion und Struktur von Herzmuskelzellen essenziell sind. Dies kann eine Herzinsuffizienz ausl√∂sen, weshalb die Anwendung bei kardial bereits vorgesch√§digten Patienten nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abw√§gung durchgef√ľhrt werden sollte.

Toxikologische Daten
Aufgrund möglicher fetaler Schädigungen muss während der Trastuzumab- Therapie und bis zu 6 Monate danach die Kontrazeption sichergestellt sein.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code L01XC03
Summenformel C6470H10012N1726O2013S42
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 145,5 kDa
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 61
CAS-Nummer 180288-69-1
PUB-Nummer 46507516
Drugbank ID DB00072

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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