Trazodon

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ATC Code N06AX05
Summenformel C19H22ClN5O
Molare Masse (g·mol−1) 371,86
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 87
PKS Wert 6,14
CAS-Nummer 19794-93-5
PUB-Nummer 5533
Drugbank ID DB00656
Löslichkeit löslich in Wasser

Beschreibung

Trazodon ist ein Triazolopyridinderivat aus der Klasse der Serotoninrezeptorantagonisten und Wiederaufnahmehemmer der Antidepressiva. Es wird bei Erwachsenen eingesetzt und hat sich neben anderen Medikamenten wie trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) und Serotonin-Noradrenalin-Rezeptorinhibitoren (SNRIs) bei der Behandlung von Depressionen als wirksam erwiesen. Ein einzigartiges Merkmal dieses Medikaments ist, dass es nicht Nebenwirkungen wie Angst, sexuelle Störungen oder Schlaflosigkeit fördert, die häufig mit der SSRI- und SNRI-Therapie in Verbindung gebracht werden. Es wird zur Behandlung von schweren depressiven Störungen, Angststörungen und Alkoholabhängigkeit eingesetzt. Die Einnahme erfolgt peroral, meist in Form von Tabletten.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Trazodon ist noch nicht vollständig geklärt, jedoch ist bekannt, dass es die Wiederaufnahme von Serotonin hemmt und sowohl Histamin- als auch Alpha-1-Adrenorezeptoren blockiert. Obwohl Trazodon häufig als selektiver Inhibitor der Serotonin-Wiederaufnahme angesehen wird, haben mehrere Berichte gezeigt, dass andere Mechanismen, einschließlich des Antagonismus bei weiteren Serotonin-Rezeptor-Subtypen, auftreten können. Die antidepressive Wirkung von Trazodon resultiert aus der Hemmung des "Reuptake" von Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in die Präsynapse. Dadurch wird die Konzentration von Serotonin dauerhaft erhöht und der depressiven Erkrankung gegengesteuert. 

Pharmakokinetik

Trazodon wird nach oraler Verabreichung schnell im Magen-Darm-Trakt resorbiert, wobei die Bioverfügbarkeit zwischen 63-91% liegt. Die Plasmaproteinbindung von Trazodon liegt laut in vitro-Studien bei 89-95%. Trazodon wird in der Leber durch das Enzym CYP3A4 stark metabolisiert und aktiviert. Etwa 60-70% der Dosis werden innerhalb von 48 Stunden nach der Gabe mit dem Urin ausgeschieden. Etwa 9-29% über einen Zeitraum von 60 bis 100 Stunden werden mit dem Stuhl ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Trazodon wird von mehreren Leber-Enzymen metabolisiert, darunter CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2. Grundsätzlich sollten alle Arzneimittel, die durch die gleichen Enzyme abgebaut werden oder diese induzieren, nicht mit Trazodon kombiniert werden. 

Schwere und unter Umständen tödliche Nebenwirkungen (z.B.: Serotonin-Syndrom) können durch Arzneistoffe ausgelöst werden, die eine ähnliche Wirkung auf die Serotoninwirkung im ZNS haben. Daher sollte eine Kombination mit anderen Antidepressiva, insbesondere mit MAO-Hemmern, vermieden werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen können durch den Eingriff in das Serotoninsystem des Gehirns sehr umfangreich ausfallen. 

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

  • Verschwommenes Sehen
  • Schwindelgefühl
  • Somnolenz
  • Trockener Mund
  • Übelkeit
  • Kopfschmerzen
  • Müdigkeit

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 690 mg/kg.

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