Neuer Wirkstoff senkt möglicherweise Cholesterol

Frau nimmt Medikamente zu sich

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Der Arzneistoff BempedoinsÀure soll die Cholesterinsynthese der Leber im Stoffwechselweg hemmen und die Serumwerte von LDL-Cholesterin signifikant senken. Eine unlÀngst publizierte klinische Studie hat diesen Wirkstoff nun bei Patienten mit HypercholesterinÀmie untersucht.

Frau nimmt Medikamente zu sich

shutterstock.com / fizkes

HypercholesterinÀmie:

HypercholesterinĂ€mie ist eine Art der Stoffwechselstörung des Körpers, bei der die Menge an Cholesterin im Blut erhöht ist. Cholesterin ist ein lebenswichtiger Naturstoff der tierischen Zellen und ist fĂŒr den Aufbau der Zellmembran von großer Bedeutung. Auch fĂŒr die Produktion von GallensĂ€ure, welche fĂŒr die Fettverdauung im Darm benötigt wird und fĂŒr die Synthese von Geschlechtshormonen wie Testosteron und Progesteron ist Cholesterin wichtig. Auch unser Stresshormon Cortisol, sowie Aldosteron, Botenstoff fĂŒr den Wasser- und Salzhaushalt des Körpers, sind aus dem wichtigen Naturstoff aufgebaut. 

Cholesterin wird im menschlichen Körper zum grĂ¶ĂŸten Teil in der Leber und Darmschleimhaut gebildet (d.h. Cholesterinsynthese). Als Zwischenprodukt dieses Vorgangs entsteht ein Stoff als Vorstufe von Vitamin D (d.h. 7-Dehydrocholesterin). 

Cholesterinwerte im Blut:

Üblicherweise sollte der gesamte Cholesterinwert in unserem Blut unter 200 Milligramm Cholesterin pro Deziliter liegen. Ein leicht erhöhter Wert im Bereich von 200-239mg/dl wird als grenzwertig betrachtet. Bei Werten ĂŒber dieser Grenze sprechen Ärzte von HypercholesterinĂ€mie.

Zusammensetzung:

Gesamtcholesterin setzt sich zusammen aus

  • HDL-Cholesterin (High Density Lipoprotein),
  • LDL-Cholesterin (Low Density Lipoprotein) und 
  • Neutralfetten (d.h. Triglyceride). 

LDL spielt dabei eine besonders wichtige Rolle, da dieses sogenannte „schlechte“ Cholesterin den Naturstoff von der Leber ĂŒber das Blut zu den ĂŒbrigen Körperzellen transportiert. Je höher der LDL-Wert ist, desto höher ist auch der Cholesterinwert. HypercholesterinĂ€mie selbst verursacht keine Beschwerden. Hohe Wert auf Dauer können jedoch schwere Folgen verursachen. Ein Übermaß dieses Stoffes kann sich in BlutgefĂ€ĂŸen ablagern und zu Arteriosklerose fĂŒhren. HDL-Cholesterin wird zurĂŒck zur Leber transportiert und zeigt dadurch einen entgegenwirkenden Effekt. 

Falls der erhöhte Cholesterinspiegel durch eine Lebens- bzw. ErnĂ€hrungsumstellung nicht genug gesenkt werden kann, wird in den meisten FĂ€llen nur ein Cholesterinsenker-PrĂ€parat, oft sogenannte Statine, fĂŒr die Behandlung vom Arzt verschrieben. Falls dies nicht ausreichend ist, wird die Dosis erhöht und in weiterer Folge die Therapie um andere Medikamente erweitert.

Wirkung von BempedoinsÀure:

Als Prodrug (d.h. inaktiver pharmakologischer Stoff) wird BempedoinsÀure spezifisch in der Leber in die aktive Form, auch Bempedoyl-CoA genannt, umgewandelt. Dieser Wirkstoff hemmt ein Enzym der Cholesterol-Biosynthese; in weiterer Folge sinkt die Plasmakonzentration des LDL-Cholesterols.

Aktuelle Studie:

Die im MĂ€rz 2019 im New England Journal of Medicine publizierte Studie vergleicht genau dieses MolekĂŒl (BempedoinsĂ€ure) bei Patienten, die einen erhöhten LDL-Cholesterol-Spiegel zeigten. In dieser randomisierten, doppelblinden, Placebo-kontrollierten, Phase-3-Untersuchung wurden 2230 Studienteilnehmer 52 Wochen lang untersucht, die eine atherosklerotische kardiovaskulĂ€re Erkrankung, eine HypercholesterinĂ€mie oder beides zeigten. Außerdem bekamen die Patienten schon eine maximal tolerierte Dosis Statine und besaßen einen LDL-Cholesterol Wert von mindestens 70mg/dl. 

1488 Teilnehmer bekamen BempedoinsĂ€ure, den restlichen 742 wurde ein Placebo verabreicht. WĂ€hrend der primĂ€re Endpunkt die Sicherheit von BempedoinsĂ€ure war, wurde fĂŒr den sekundĂ€ren Hauptendpunkt in der 12. Woche der LDL-Cholesterin-Spiegel gemessen.

Nach diesem Zeitraum sank der LDL-Wert um 19.2 mg/dl (d.h. um 16,5%) gegenĂŒber der Ausgangsbasis zu Beginn (103.2±29.4ml/dl). In der Studiengruppe und Placebogruppe gab es keine signifikanten Unterschiede bezĂŒglich unerwĂŒnschter Ereignisse insgesamt (78,5% und 78,7%) und schweren unerwĂŒnschten Ereignissen (14,5% und 14,0%). Zu unerwĂŒnschten Wirkungen haben Therapieabbruch (10,9% und 7,1%) und erhöhte Inzidenz von Gicht (1,2 und 0,3%) gezĂ€hlt. Schwere unerwĂŒnschte Ereignisse waren zum Beispiel "nicht tödlicher Schlaganfall". 

Fazit:

In dieser 52-wöchigen Studie fĂŒhrte BempedosĂ€ure zu keiner signifikant höheren Inzidenz von unerwĂŒnschten Ereignissen als Placebo und, unabhĂ€ngig von der Statinen-Dosis, zu einem niedrigeren LDL-Cholesterinspiegel. Da Cholesterin wichtig fĂŒr zahlreiche StoffwechselvorgĂ€nge im menschlichen Körper ist, sollte auf eine adĂ€quate Lebens- und ErnĂ€hrungsweise geachtet werden und im Falle einer HypercholesterinĂ€mie ein Facharzt zur Beratung fĂŒr die richtige Behandlungsmethode herangezogen werden. 

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Danilo Glisic

Danilo Glisic
Autor

Als Biologie- und Mathematikstudent verfasst er leidenschaftlich Magazinartikel zu aktuellen medizinischen Themen. Aufgrund seiner AffinitÀt zu Zahlen, Daten und Fakten, liegt sein Fokus dabei auf der Beschreibung von relevanten klinischen Studienergebnissen.

Letztes Update

06.01.2021

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