Acemetacin

Acemetacin
ATC Code M01AB11
Summenformel C21H18CINO6
Molare Masse (g·mol−1) 415,83
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 151,5
Siedepunkt (°C) 637
PKS Wert 2,6
CAS-Nummer 53164-05-9
PUB-Nummer 1981
Drugbank ID DB13783

Grundlagen

Acemetacin gehört zur Gruppe der nicht steroidalen Antirheumatika. Es wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd und fiebersenkend und wird zur symptomatischen Behandlung von entzündlich-rheumatischen Erkrankungen wie rheumatoide Arthritis, bei Arthrose oder bei Wirbelsäulenerkrankungen eingesetzt. Mit dem Wirkstoff werden auch Kreuz- und Rückenschmerzen sowie durch eine Operation oder Verletzung ausgelöste Schmerzen therapiert.

Das Antirheumatikum wurde 1972 von dem Kölner Arzneimittelhersteller Tropon entwickelt und ist als Nachahmerpräparat im Handel.
Acemetacin wird aufgrund seiner verhältnismäßig starken Nebenwirkungen nur noch selten angewendet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Acemetacin ist die inaktive Vorstufe von Indometacin. Dieses hemmt das Enzym COX, wodurch sich die Prostaglandinsynthese reduziert. Es wird speziell die Bildung von Prostaglandin E2 und F2 (von Fettsäuren abgeleitete Moleküle) gehemmt. Dadurch können sich die schmerzlindernden und entzündungshemmenden Wirkungen entfalten, da Prostaglandine vor allem für die Schmerzübertragung ins Gehirn zuständig sind.

Pharmakokinetik

Acemetacin wird durch esterolytische Spaltung zu Indometacin verstoffwechselt. Der Wirkstoff ist stark und nahezu vollständig an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit beträgt 4,5 Stunden. Acemetacin wird zu 40% über die Niere und zu 60% mit den Fäzes ausgeschieden.

Kontraindikationen

Acemetacin sollte nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit 
  • Nieren- und Leberfunktionsstörungen
  • Störung der Hämatopoese
  • Herzinsuffizienz
  • Magenulkus und Duodenalulkus
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufig treten Nebenwirkungen auf wie:

  • Übelkeit und Erbrechen
  • Bauchschmerzen bzw. Oberbauchschmerzen
  • Appetitlosigkeit
  • Durchfall und Verstopfung
  • Kopfschmerzen und Schwindel
  • Benommenheit und Müdigkeit
  • Depressionen
  • Tinnitus

Toxikologische Daten

Durch die Hemmung der Prostaglandinsynthese wird auch der renale Blutfluss und die glomeruläre Filtration reduziert. Demzufolge verursacht Acemetacin eine verminderte Nierenfunktion mit einer vorübergehenden Niereninsuffizienz und weitere Nieren- und Harnwegserkrankungen.

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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