Cabergolin

Cabergolin

Grundlagen

Cabergolin ist ein Dopaminrezeptoragonist, das heißt er imitiert die Wirkung des Botenstoffes Dopamin. Der Arzneistoff wird in der Humanmedizin einerseits zur Behandlung neurologischer Erkrankungen, wie die Parkinson-Krankheit oder das Restless-Legs-Syndrom, eingesetzt, andererseits bei gynĂ€kologischen Krankheiten, die das Abstillen oder einen Prolaktin-Überschuss (Muttermilch-bildendes Hormon) betreffen.

Medikamente mit Cabergolin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
DostinexÂź, Tabletten Cabergolin Pfizer AG
Cabergolin Rivopharm 1 mg/2 mg Cabergolin RIVOPHARM
Cabergolin Rivopharm 0,5 mg Cabergolin RIVOPHARM
CabaserÂź Cabergolin Pfizer AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff stimuliert zentral gelegene Dopamin-Rezeptoren, hauptsĂ€chlich die D2- und D3-Rezeptor-Subtypen, wobei die postsynaptische D2-Stimulation (nach dem synaptischen Spalt) fĂŒr die Antiparkinson-Effekte zustĂ€ndig ist und die prĂ€synaptische D2-Stimulation (vor dem synaptischen Spalt) fĂŒr die Nervenzellen-schĂŒtzenden Wirkungen verantwortlich ist.
Durch die Dopamin-Ă€hnliche Wirkung des Cabergolins wird in der HirnanhangsdrĂŒse die Prolaktin-Produktion gehemmt.

Pharmakokinetik

Cabergolin wird hauptsĂ€chlich in der Leber durch die Spaltung der Acylharnstoff-Bindung verstoffwechselt. Welches Enzym fĂŒr den Stoffwechsel verantwortlich ist, wurde bisher noch nicht identifiziert, das Enzym Cytochrom P450 spielt hier nur eine minimale Rolle.
Die geschÀtzte Halbwertszeit betrÀgt bis zu 69 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsÀchlich mit dem FÀzes ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Aufgrund der Dopaminrezeptoren-stimulierende Wirkung sollte Cabergolin nicht gemeinsam mit Dopaminrezeptoren-hemmenden Arzneimitteln (z.B. Metoclopramid, Phenothiazine, Butyrophenone, Thioxanthene) angewendet werden.
Um erhöhte Cabergolin-Plamaspiegel zu vermeiden, sollte der Wirkstoff nicht mit Makrolidantibiotika, wie z.B. Erythromycin, kombiniert werden.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

HĂ€ufig fĂŒhrt die Behandlung mit Cabergolin zur Anschwellung von Armen und/oder Beinen, HerzklappenverĂ€nderungen und dadurch zu EntzĂŒndungen oder FlĂŒssigkeitsansammlungen im Herzbeutel.
Weiters können Nebenwirkungen wie Übelkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel auftreten.

Toxikologische Daten

Bei einer Überdosierung ist mit einer verstopften Nase, einem Kreislaufkollaps oder Halluzinationen zu rechnen.
LD50 (Ratte, oral): 420 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code G02CB03, N04BC06
Summenformel C26H37N5O2
Molare Masse (g·mol−1) 451,6043
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 102-204
CAS-Nummer 81409-90-7
PUB-Nummer 54746
Drugbank ID DB00248

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

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Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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