Cabergolin

Cabergolin
ATC Code G02CB03, N04BC06
Summenformel C26H37N5O2
Molare Masse (g·mol−1) 451,6043
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 102-204
CAS-Nummer 81409-90-7
PUB-Nummer 54746
Drugbank ID DB00248

Grundlagen

Cabergolin ist ein Dopaminrezeptoragonist, das heißt er imitiert die Wirkung des Botenstoffes Dopamin. Der Arzneistoff wird in der Humanmedizin einerseits zur Behandlung neurologischer Erkrankungen, wie die Parkinson-Krankheit oder das Restless-Legs-Syndrom, eingesetzt, andererseits bei gynäkologischen Krankheiten, die das Abstillen oder einen Prolaktin-Überschuss (Muttermilch-bildendes Hormon) betreffen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff stimuliert zentral gelegene Dopamin-Rezeptoren, hauptsächlich die D2- und D3-Rezeptor-Subtypen, wobei die postsynaptische D2-Stimulation (nach dem synaptischen Spalt) für die Antiparkinson-Effekte zuständig ist und die präsynaptische D2-Stimulation (vor dem synaptischen Spalt) für die Nervenzellen-schützenden Wirkungen verantwortlich ist.
Durch die Dopamin-ähnliche Wirkung des Cabergolins wird in der Hirnanhangsdrüse die Prolaktin-Produktion gehemmt.

Pharmakokinetik

Cabergolin wird hauptsächlich in der Leber durch die Spaltung der Acylharnstoff-Bindung verstoffwechselt. Welches Enzym für den Stoffwechsel verantwortlich ist, wurde bisher noch nicht identifiziert, das Enzym Cytochrom P450 spielt hier nur eine minimale Rolle.
Die geschätzte Halbwertszeit beträgt bis zu 69 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich mit dem Fäzes ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Aufgrund der Dopaminrezeptoren-stimulierende Wirkung sollte Cabergolin nicht gemeinsam mit Dopaminrezeptoren-hemmenden Arzneimitteln (z.B. Metoclopramid, Phenothiazine, Butyrophenone, Thioxanthene) angewendet werden.
Um erhöhte Cabergolin-Plamaspiegel zu vermeiden, sollte der Wirkstoff nicht mit Makrolidantibiotika, wie z.B. Erythromycin, kombiniert werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufig führt die Behandlung mit Cabergolin zur Anschwellung von Armen und/oder Beinen, Herzklappenveränderungen und dadurch zu Entzündungen oder Flüssigkeitsansammlungen im Herzbeutel.
Weiters können Nebenwirkungen wie Übelkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel auftreten.

Toxikologische Daten

Bei einer Überdosierung ist mit einer verstopften Nase, einem Kreislaufkollaps oder Halluzinationen zu rechnen.
LD50 (Ratte, oral): 420 mg/kg

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