Pharmakodynamik
Das Neuroleptikum ist ein Antagonist an D1- und D2-Dopaminrezeptoren. Darüber hinaus blockiert es Neurotransmitter-Rezeptoren für Serotonin und Histamin sowie adrenerge und muskarinerge Rezeptoren. Dementsprechend besitzt Chlorpromazin ein breites Wirkungsspektrum, es übt eine antipsychotische, sedierende, antiemetische, anticholinerge, antihistaminerge sowie antiadrenerge Wirkung aus.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit schwankt stark zwischen 10 und 80 %. Nach oraler Aufnahme wird die maximale Plasmakonzentration nach einer bis vier Stunden erreicht. Verstoffwechselt wird Chlorpromazin in der Leber über CYP2D6 und CYP1A2 in zehn verschiedene Metaboliten. Ausgeschieden wird das Antipsychotikum hauptsächlich über die Nieren, die Halbwertszeit liegt bei etwa 30 Stunden. Aufgrund seiner hohen Lipophilie kann es für bis zu 18 Monate nach Beendigung der Einnahme noch im Urin nachgewiesen werden.
Wechselwirkungen
Eine parallele Anwendung von zentral dämpfenden Medikamenten wie Benzodiazepinen, Tramadol oder Antidepressiva kann zu einer verstärkten Sedierung führen. Eine Kombination mit Makroliden, Fluorchinolonen und anderen Arzneimitteln, welche die QT-Zeit verlängern können, sollte aufgrund des Risikos von Herzrhythmusstörungen vermieden werden. Chlorpromazin kann die Krampfschwelle senken und die Plasmaspiegel von Antiepileptika verringern, weshalb eine Dosiserhöhung nötig sein kann.