Eszopiclon

Eszopiclon

Grundlagen

Eszopiclon ist ein Schlafmittel (Hypnotikum), das zur Behandlung von Schlaflosigkeit eingesetzt wird.

Anwendung und Indikationen

Eszopiclon wird zur Behandlung von Schalflosigkeit eingesetzt. Dabei hilft es sowohl bei Einschlaf- als auch Durchschlafstörungen. Eszopiclon wird oral in Form von Tabletten eingenommen und wird in Dosierungen von 1 mg, 2 mg oder 3 mg verabreicht. 

Ein gro√üer Vorteil von Eszopiclon ist, dass f√ľr die Langzeitbehandlung von Schlaflosigkeit zugelassen ist. Damit unterscheidet es sich von vielen anderen vergleichbaren Arzneistoffen, die im Allgemeinen nur f√ľr die kurzfristige (6-8 Wochen) Behandlung von Schlaflosigkeit zugelassen sind.

Geschichte

Eszopiclon wurde 2004 erstmals f√ľr die medizinische Verwendung in den Vereinigten Staaten zugelassen und ist mittlerweile als Generikum erh√§ltlich.

Wirkung

Pharmakodyamik und Wirkmechanismus

Eszopiclon ist ein Arzneistoff der Gruppe der "Z-Drugs". Es leitet rasch den Schlaf ein und verk√ľrzt die Einschlafzeit. Es hilft auch bei der Aufrechterhaltung des Schlafs und verhindert h√§ufiges Aufwachen. Eszopiclon ist Gegensatz zu anderen Hypnotika, kein Benzodiazepin. Es ist das aktive Stereoisomer von Zopiclon und geh√∂rt zur chemischen Gruppe der Cyclopyrrolone. Cyclopyrrolone zeichnen sich durch hohe Wirksamkeit und geringe Toxizit√§t aus und stellen eine sicherere Alternative zu anderen Arzneimitteln gegen Schlaflosigkeit dar.¬†

Der genaue Wirkmechanismus von Eszopiclon ist noch nicht bekannt, aber man nimmt an, dass er √ľber die Bindung an GABA-Rezeptorkomplexe an Bindungsstellen in der N√§he von Benzodiazepinrezeptoren erfolgt, was m√∂glicherweise seine hypnotischen und sedierenden Wirkungen erkl√§rt. Es hat eine besondere Affinit√§t zu GABA-A-Rezeptoruntereinheiten. GABA-A-Kan√§le sind wichtige Hemmkan√§le, die eine Depression im ZNS verursachen, wenn ihre Rezeptoren aktiviert werden. Dadurch k√∂nnen die d√§mpfenden Eigenschaften von Eszopiclon erkl√§rt werden.

Pharmakokinetik

Eszopiclon wird schnell resorbiert, wobei die maximale Konzentration innerhalb von etwa einer Stunde nach oraler Einnahme erreicht wird. Es wurde gezeigt, dass der Verzehr fettreicher Speisen die Resorption verlangsamt. Die steady-state Konzentrationen von Eszopiclon werden innerhalb von 24-48 Stunden erreicht. Der Arzneistoff wird zu 50-60 % an Plasmaproteine gebunden. Nach oraler Verabreichung wird Eszopiclon vollständig biotransformiert und die Hauptmetaboliten sind weitgehend inaktiv. Die am Metabolismus von Eszopiclon beteiligten Enzyme sind CYP3A, CYP2C8 und CYP2E1. Nur etwa 10 % einer Eszopiclon-Dosis werden als Muttersubstanz im Urin ausgeschieden. Bis zu 75 % einer oral verabreichten Dosis werden in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt bei gesunden Patienten ca. 6 Stunden, ist jedoch bei verschiedenen Patienten, einschließlich Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, älteren Patienten und Patienten, die CYP3A-Enzyminhibitoren einnehmen, verlängert.

Wechselwirkungen

Es besteht ein erh√∂htes Risiko f√ľr Depressionen des zentralen Nervensystems, wenn Eszopiclon zusammen mit anderen Arzneimitteln eingenommen wird, die das zentrale Nervensystem d√§mpfen, einschlie√ülich Antipsychotika, sedierende Hypnotika (wie Barbiturate oder Benzodiazepine), Antihistaminika, Opioide, Phenothiazine und einige Antidepressiva.

Ein erh√∂htes Risiko f√ľr zentralnerv√∂se Depressionen besteht auch bei anderen Medikamenten, die die metabolische Aktivit√§t des CYP3A4-Enzymsystems in der Leber hemmen. Zu den Medikamenten, die dieses Enzym hemmen, geh√∂ren Nelfinavir, Ritonavir, Ketoconazol, Itraconazol und Clarithromycin.

Die Wirkung von Alkohol wird verstärkt, wenn er gleichzeitig mit Eszopiclon eingenommen wird.

Toxizität

Kontraindikationen

Eszopiclon sollte nicht eingenommen werden, wenn eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist.

Eszopiclon ist nicht f√ľr die Anwendung bei Personen unter 18 Jahren zugelassen.

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen können nach der Einnahme von Eszopiclon auftreten:

  • unangenehmer Geschmack im Mund
  • Kopfschmerzen
  • periphere √Ėdeme
  • Schmerzen in der Brust
  • abnormales Denken
  • Verhaltens√§nderungen
  • Depression
  • Halluzinationen
  • Abnorme Schl√§frigkeit und Schlafwandeln
  • trockener Mund
  • Ausschlag
  • Ver√§nderte Schlafmuster
  • Beeintr√§chtigte Koordination
  • Schwindel
  • Tagesm√ľdigkeit
  • Juckreiz
  • Schmerzhaftes oder h√§ufiges Wasserlassen
  • R√ľckenschmerzen
  • aggressives Verhalten
  • Verwirrung
  • Unruhe
  • Selbstmordgedanken ¬†
  • Depersonalisierung

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Esogno während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen.

Es wird nicht empfohlen, Esogno w√§hrend der Stillzeit einzunehmen, da es in die Muttermilch √ľbergeht.

Toxikologische Daten

Die orale LD50 von Eszopiclon liegt bei Ratten bei 980 mg/kg und bei Kaninchen bei 3200 mg/kg.

Zu den Symptomen einer √úberdosierung k√∂nnen Ver√§nderungen des Gem√ľtszustandes und Schl√§frigkeit geh√∂ren. Dies ist bedingt durch eine allgemeine Verst√§rkung der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N05CF04
Summenformel C17H17ClN6O3
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 388,81
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 202-203
PKS Wert 9.2
CAS-Nummer 138729-47-2
PUB-Nummer 969472
Drugbank ID DB00402

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

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