Gemcitabin

Gemcitabin
ATC Code L01BC05
Summenformel C9H11F2N3O4
Molare Masse (g·mol−1) 263,20
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,8
Schmelzpunkt (°C) 287 - 292
Siedepunkt (°C) 482,7
PKS Wert 11,52
CAS-Nummer 95058-81-4
PUB-Nummer 60750
Drugbank ID DB00441
Löslichkeit 15,3 g/l Wasser

Grundlagen

Gemcitabin ist ein Chemotherapeutikum aus der Gruppe der Pyrimidinanaloga. Angewendet wird es unter anderem zur Therapie bei Bauchspeicheldrüsen-, Harnblasen-, Lungen- oder Eierstockkrebs, meist in Kombination mit anderen Zytostatika wie Cisplatin.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Ähnlich wie Fluorouracil und andere Antimetabolite wird auch Gemcitabin fälschlicherweise in die DNA eingebaut, blockiert dadurch die weitere DNA- Synthese und löst schließlich den Zelltod aus. Im Körper wird das Zytostatikum zunächst metabolisiert und anschließend als Triphosphat in das Erbgut eingeschleust.

Pharmakokinetik
Das Medikament wird intravenös verabreicht und liegt kaum an Plasmaproteine gebunden vor. Die initiale Überführung in den aktiven Metaboliten erfolgt in der Leber, den Nieren und weiteren Organen. Die Halbwertszeit liegt bei 40 bis 90 Minuten, bei üblicher Dosierung wird innerhalb von 5 bis 11 Stunden beinahe die komplette Medikamentendosis wieder ausgeschieden. Über den Urin werden 99% des Chemotherapeutikums ausgeschieden, nur etwa 1 % über den Stuhl.

Wechselwirkungen
Das Medikament zeigte einen strahlensensibilisierenden Effekt, insbesondere bei großflächiger Bestrahlung kann es zu schweren Entzündungen der Schleimhäute und der Lungen kommen. Bei gleichzeitiger Bestrahlung kann deshalb eine Dosisreduktion des Zytostatikums sinnvoll sein. Unter Therapie mit Gemcitabin sollte auf eine Gelbfieberimpfung und sonstige Lebendimpfstoffe verzichtet werden, da dies zu lebensgefährlichen Infektionen führen kann.

Toxizität

Nebenwirkungen
Die häufigste Nebenwirkung unter Therapie mit Gemcitabin ist eine Funktionseinschränkung des Knochenmarks, die zu einer Reduktion der roten und weißen Blutkörperchen und der Blutplättchen führen kann. Dies kann unter anderem Abgeschlagenheit, Infektionen oder Blutungen begünstigen. Ebenfalls treten häufig Erhöhungen der Leberwerte, allergische Hautreaktionen, Haarausfall, Atemnot oder blutiger Urin auf. Schwerwiegende Nebenwirkungen wie Lungenödem oder -entzündung und Hautablösungen treten selten bis sehr selten auf.

Toxikologische Daten
Bei oraler Aufnahme von bis zu 500 mg Gemcitabin pro Kilogramm zeigten sich bei Ratten keine Todesfälle. Bei Kaninchen lag die mittlere letale Dosis nach Injektion bei 1000 mg pro Kilogramm.

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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