Loratadin

Loratadin
ATC Code R06AX13
Summenformel C22H23ClN2O2
Molare Masse (g·mol−1) 382,88
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,3
Schmelzpunkt (°C) 134 - 136
Siedepunkt (°C) 531,3
PKS Wert 4,33
CAS-Nummer 79794-75-5
PUB-Nummer 3957
Drugbank ID DB00455
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Loratadin ist ein Azneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika. Es wird zur Behandlung von Heuschnupfen und anderen Allergien eingesetzt. Es gehört zur 2. Generation der Antihistaminika und wirkt somit schwächer im Gehirn, weshalb es zu einer deutlich geringeren Sedierung und Müdigkeit führt als die Wirkstoffe der 1. Generation.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Das Medikament wirkt als Antagonist und blockiert periphere H1-Rezeptoren. Es verhindert somit die Bindung und Wirkung von Histamin. Von den Antihistaminika der 2. Generation zeigt Loratadin die geringste Potenz, die stärkste Aktivität besitzen Cetirizin, Levocetirizin und Desloratadin. Jedoch zeigt es einen zusätzlichen antientzündlichen Effekt durch Unterdrückung der NF-kB Signalkaskade. 

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme wird das Antiallergikum zu einem hohen Anteil aufgenommen und durchläuft eine Metabolisierung in der Leber durch CYP3A4, CYP2D6 und andere Enzyme. Die maximale Wirkung tritt nach 1 bis 2 Stunden ein, die Halbwertszeit liegt bei etwa 8 Stunden. Je 40 % werden als Metabolite im Urin bzw. im Stuhl ausgeschieden. 

Wechselwirkungen

Inhibitoren der metabolisierenden Enzyme wie Ketokonazol, Erythromycin oder Cimetidin führen durch einen geringeren Abbau zu erhöhten Wirkspiegeln von Loratadin.  Vor Allergietests sollte das Medikament mindestens 48 Stunden lang pausiert werden, um die Ergebnisse nicht zu verfälschen. 

Toxizität

Nebenwirkungen

Es kann zwar zu Müdigkeit kommen, insgesamt ist diese jedoch meist deutlich geringer ausgeprägt als bei Antihistaminika der 1. Generation. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen und anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Harnverhalt, verschwommenes Sehen und Magen-Darm-Beschwerden. 

Toxikologische Daten 

Im Tierversuch betrug die mittlere letale Dosis bei Ratten über 5.000 mg pro Kilogramm Körpergewicht, beim Menschen ist eine Dosierung von nur 10 mg pro Tag üblich. Eine Dosisreduzierung sollte jedoch bei Personen mit eingeschränkter Leberfunktion erfolgen, da hier die Verstoffwechslung des Medikaments eingeschränkt ist. 

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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