Neostigmin

ATC CodeN07AA01, S01EB06
CAS-Nummer59-99-4
PUB-Nummer4456
Drugbank IDDB01400
SummenformelC12H19N2O2+
Molare Masse (g·mol−1)223,29
Dichte (g·cm−3)454,31
Schmelzpunkt (°C)175 - 177

Grundlagen

Neostigmin wirkt als reversibler Acetylcholinesterase-Hemmer und zählt dadurch zu den indirekten Parasympathomimetika. Für die klinische Anwendung gibt es verschiedene Indikationen, darunter Glaukom, Myasthenia gravis und postoperative Darmatonie. Weiterhin kann es als Antagonist von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien sowie als Antidot gegen Curare und das Gift einiger Schlangenarten.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Die Acetylcholinesterase ist für den Abbau des Botenstoffes Acetylcholin im synaptischen Spalt zuständig. Neostigmin blockiert dieses Enzym und steigert dadurch die Acetylcholin-Konzentration. In der Folge werden die parasympathischen Wirkungen, die über Acetylcholin übertragen werden, verstärkt. Zu den Effekten zählen eine verlangsamte Herzfrequenz, vermehrter Speichel-, Tränen-, und Bronchialsekretion, Engstellung der Pupille sowie ein erhöhter Muskeltonus.

Pharmakokinetik
Neostigmin ist eine quartäre Ammoniumverbindung, weshalb die Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme bei weniger als fünf Prozent liegt. Ebenso kann das Medikament, im Gegensatz zur tertiären Ammoniumverbindungen wie Physostigmin, die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden. Bei Injektion setzt die Wirkung innerhalb von 30 Minuten ein, bei oraler Aufnahme dauert dies etwa vier Stunden. Die Halbwertszeit liegt bei 50 bis 90 Minuten, ausgeschieden wird das Medikament unverändert oder in Form von Metaboliten über den Urin.

Wechselwirkungen
Aufgrund der Gefahr einer starken Bradykardie wird Neostigmin oft gemeinsam mit Atropin verabreicht. Das Parasympatholytikum gleicht durch eine Steigerung der Herzfrequenz die unerwünschte Nebenwirkung aus, ohne einen Einfluss auf die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren auszulösen.

Toxizität

Nebenwirkungen
Es können Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Krämpfe oder Diarrhö auftreten. Weiterhin kann Neostigmin zu Muskelkrämpfen, vermehrtem Schwitzen und Wasserlassen sowie Sehstörungen führen. Sehr häufig kommt es zu einer Verlangsamung der Herzfrequenz, in seltenen Fällen kann es zu Herzrhythmusstörungen bis zum Herzstillstand kommen.

Toxikologische Daten
Im Mausversuch wurde bei oraler Aufnahme eine mittlere letale Dosis von 12,34 mg pro Kilogramm ermittelt. Bei einer Überdosierung beim Menschen kann es zur cholinergen Krise kommen, die sich durch eine starke Ausprägung der oben dargestellten Nebenwirkungen präsentiert. Als Antidot kann Atropin verwendet werden.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

medikamio Newsletter

Bleiben Sie auf dem Laufenden und erhalten Sie wertvolle Tipps für Ihre Gesundheit.


Logo

Ihr persönlicher Arzneimittel-Assistent

Medikamente

Durchsuchen Sie hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung, Nebenwirkungen und Dosierung.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Wirkung, Anwendung und Nebenwirkungen sowie Medikamente, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Symptome, Ursachen und Therapie für häufige Krankheiten und Verletzungen.

medikamio App

Kostenlos herunterladen

PlaystoreAppstore
app_screen

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können für die Korrektheit der Daten keine Haftung übernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. Für Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden

© medikamio