Neostigmin

Neostigmin

Grundlagen

Neostigmin wirkt als reversibler Acetylcholinesterase-Hemmer und zĂ€hlt dadurch zu den indirekten Parasympathomimetika. FĂŒr die klinische Anwendung gibt es verschiedene Indikationen, darunter Glaukom, Myasthenia gravis und postoperative Darmatonie. Weiterhin kann es als Antagonist von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien sowie als Antidot gegen Curare und das Gift einiger Schlangenarten.

Wirkung

Pharmakodynamik
Die Acetylcholinesterase ist fĂŒr den Abbau des Botenstoffes Acetylcholin im synaptischen Spalt zustĂ€ndig. Neostigmin blockiert dieses Enzym und steigert dadurch die Acetylcholin-Konzentration. In der Folge werden die parasympathischen Wirkungen, die ĂŒber Acetylcholin ĂŒbertragen werden, verstĂ€rkt. Zu den Effekten zĂ€hlen eine verlangsamte Herzfrequenz, vermehrter Speichel-, TrĂ€nen-, und Bronchialsekretion, Engstellung der Pupille sowie ein erhöhter Muskeltonus.

Pharmakokinetik
Neostigmin ist eine quartĂ€re Ammoniumverbindung, weshalb die BioverfĂŒgbarkeit bei oraler Einnahme bei weniger als fĂŒnf Prozent liegt. Ebenso kann das Medikament, im Gegensatz zur tertiĂ€ren Ammoniumverbindungen wie Physostigmin, die Blut-Hirn-Schranke nicht ĂŒberwinden. Bei Injektion setzt die Wirkung innerhalb von 30 Minuten ein, bei oraler Aufnahme dauert dies etwa vier Stunden. Die Halbwertszeit liegt bei 50 bis 90 Minuten, ausgeschieden wird das Medikament unverĂ€ndert oder in Form von Metaboliten ĂŒber den Urin.

Wechselwirkungen
Aufgrund der Gefahr einer starken Bradykardie wird Neostigmin oft gemeinsam mit Atropin verabreicht. Das Parasympatholytikum gleicht durch eine Steigerung der Herzfrequenz die unerwĂŒnschte Nebenwirkung aus, ohne einen Einfluss auf die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren auszulösen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Es können Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, KrĂ€mpfe oder Diarrhö auftreten. Weiterhin kann Neostigmin zu MuskelkrĂ€mpfen, vermehrtem Schwitzen und Wasserlassen sowie Sehstörungen fĂŒhren. Sehr hĂ€ufig kommt es zu einer Verlangsamung der Herzfrequenz, in seltenen FĂ€llen kann es zu Herzrhythmusstörungen bis zum Herzstillstand kommen.

Toxikologische Daten
Im Mausversuch wurde bei oraler Aufnahme eine mittlere letale Dosis von 12,34 mg pro Kilogramm ermittelt. Bei einer Überdosierung beim Menschen kann es zur cholinergen Krise kommen, die sich durch eine starke AusprĂ€gung der oben dargestellten Nebenwirkungen prĂ€sentiert. Als Antidot kann Atropin verwendet werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N07AA01, S01EB06
Summenformel C12H19N2O2+
Molare Masse (g·mol−1) 223,29
Dichte (g·cm−3) 454,31
Schmelzpunkt (°C) 175 - 177
CAS-Nummer 59-99-4
PUB-Nummer 4456
Drugbank ID DB01400

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Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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