Praziquantel

Praziquantel
ATC Code P02BA01
Summenformel C19H24N2O2
Molare Masse (g·mol−1) 312,413
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,2
Schmelzpunkt (°C) 136 - 138
Siedepunkt (°C) 544,1
CAS-Nummer 55268-74-1
PUB-Nummer 4891
Drugbank ID DB01058
Löslichkeit schlecht löslich in Wasser, sehr gut löslich in Dichlormethan und Ethanol

Grundlagen

Praziquantel ist ein Medikament zur Therapie von Wurminfektionen (Anthelminthikum). Es wird seit 2007 von der Weltgesundheitsorganisation zur Ausrottung der Bilharziose verwendet, hierbei zeigte sich bisher keine relevante Resistenzentwicklung der auslösenden Pärchenegel. Durch die Therapie mit dem Anthelmintikum können sich bis zu 90 % des durch die Parasiten verursachen Schadens an inneren Organen zurückbilden. Weitere Anwendungsgebiete umfassen die Zystizerkose sowie Infektionen mit Bandwürmern oder Leberegeln. 

Pharmakologie

Pharmakodynamik 

Das Anthelminthikum führt durch eine Öffnung von Kalziumkanälen in den Zellen der Erreger zu einer Übererregung und Lähmung der Muskulatur. Durch die so erhöhte Permeabilität der Zellmembran werden die Parasiten leichter für das körpereigene Immunsystem zugänglich. Da Praziquantel die Blut-Hirn-Schranke überwinden kann, kann es auch bei Wurminfektionen des Rückenmarks oder des Gehirns eingesetzt werden. 

Pharmakokinetik 

Bei oraler Einnahme werden über 80 % des Medikaments ins Blut aufgenommen. Bei gesunden Erwachsenen beträgt die Halbwertszeit bis zu zwei Stunden, bei eingeschränkter Leberfunktion drei bis acht Stunden. Innerhalb von 24 Stunden wird ein Großteil über den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen 

Als CYP3A4-Substrat wird die Wirksamkeit von Praziquantel durch Induktoren dieses Enzyms, wie Carbamazepin oder Phenytoin, reduziert. Gleichermaßen verzögern Inhibitoren den Abbau und verstärken die Nebenwirkungen. 

Toxizität

Nebenwirkungen 

Sehr häufig (bei über 90 % der Patienten) treten Beschwerden des Magen-Darm-Trakts wie Bauchkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhö auf. Auch Kopf- und Muskelschmerzen, Schwindel, Müdigkeit und allergische Reaktionen können auftreten. Das Medikament kann während der Schwangerschaft verabreicht werden, ist jedoch in der Stillzeit nicht empfohlen. 

Toxikologische Daten 

Die mittlere letale Dosis (LD50) wurde im Mausversuch bei oraler Anwendung mit 24.540 mg pro Kilogramm Körpergewicht ermittelt. Die übliche Dosierung beim Menschen beträgt im Vergleich dazu nur 40 bis 75 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Dies macht Praziquantel zu einem sehr sicheren Arzneistoff.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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