Prothipendyl

ATC CodeN05AX07
CAS-Nummer303-69-5
PUB-Nummer14670
Drugbank IDDB12958
SummenformelC16H19N3S
Molare Masse (g·mol−1)285,41
Aggregatzustandfest
Schmelzpunkt (°C)<25 °C
Siedepunkt (°C)195–198
PKS Wert2,3

Grundlagen

Prothipendyl ist ein schwach wirksames trizyklisches Azaphenothiazin-Neuroleptikum. Es wird zur Behandlung von Unruhe und Erregung bei Patienten mit psychiatrischen Grunderkrankungen eingesetzt. Zu den Indikationen von Prothipendyl gehören Demenz, Depression, Schizophrenie, Angstzustände und psychosomatische Störungen. Es wird auch oft bei der Behandlung von Einschlafstörungen eingesetzt, da es im Gegensatz zu den gängigen Benzodiazepinen kein Abhängigkeitspotenzial mit sich bringt.

Prothipendyl wurde von Wilhelm Schuler erstmals synthetisert.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Prothipendyl ist ein Dopamin Antagonist mit einer hohen selektivität für D1- und D2-Rezeptoren.  Zusätzlich hat es eine geringe Affinität für Serotonin-Rezeptoren vom Typ 5-HT2A. In höheren Dosen hat die Droge aufgrund ihrer sedativ-hypnotischen Wirkung eine schlafanstoßende Wirkung. Neben der antipsychotischen Wirkung hat Prothipendyl auch antihistaminerge, antiemetische und sedierende Eigenschaften.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Prothipendyl beträgt nach oraler Einnahme beträgt rund 15%. Die maximale Plasmakonzentration wird nach rund 1 h erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 2-3 Stunden. Der Stoff wird in der Leber verstoffwechselt und hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Einnahme mit Medikamenten, die dämpfend auf das ZNS wirken kann es zu einer gegenseitigen Wirkverstärkung kommen. 

Dazu gehören:

  • Benzodiazepine
  • Sedativa
  • Antihistaminika
  • Alkohol
  • Antihypertensiva

Die Wirkung von Levodopa kann bei gleichzeitiger Einnahme abgeschwächt werden. Prothipendyl kann den gefäßverengenden Wirkungen von Adrenalin und Phenylephrin entgegen wirken.

Toxizität

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen sind:

  • gesenkter Blutdruck
  • Kreislaufschwäche
  • Vertigo
  • Tachykardie

Seltener auftretende Nebenwirkungen sind beispielsweise Gewichtszunahme, Kreislaufkollaps, Arrythmien (inkl. QT-Zeit Verlängerung), Leukopenie, Epilepsie, Mundtrockenheit, Photosensibilität, Priapismus und Amenorrhoe.

Kontraindikationen

  • Alkoholintoxikation
  • Schlafmittel
  • Analgetika
  • Koma
  • Schwangerschaft und Stillzeit
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


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