Sildenafil

Sildenafil

Grundlagen

Sildenafil geh√∂rt zur Gruppe der Phosphodiesterase-5-Hemmer. Es wirkt gef√§√üerweiternd und wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Erektionsst√∂rung) angewandt. Das Urspr√ľnglich als Mittel gegen Angina pectoris entwickelte Arzneimittel wird zus√§tzlich f√ľr die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie eingesetzt. Pr√§parate mit Sildenafil werden √ľblicherweise als Tablette verabreicht und sind in Deutschland, √Ėsterreich und der Schweiz verschreibungspflichtig.

Medikamente mit Sildenafil

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Viagra¬ģ Sildenafil Viatris Pharma GmbH
Revatio¬ģ Sildenafil Viatris Pharma GmbH
Sildenafil axapharm Sildenafil Axapharm AG
Sildenafil-Mepha Filmtabletten Sildenafil Mepha Pharma AG
Sildenafil NOBEL Sildenafil NOBEL Pharma Schweiz AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Sildenafil ist ein Hemmer des Enzyms Phosphodiesterase-5. Phosphodiesterase bewirkt einen Abbau des Botenstoffes cGMP. Dieser Stoff bewirkt eine Erschlaffung der Muskulatur an den Schwellk√∂rpern des Penis und beg√ľnstigt das Einstr√∂men von Blut. Wird PDE-5 also gehemmt, sinkt die Abbaurate von cGMP (Spiegel von cGMP bleibt erh√∂ht) und die Erektion kann besser aufrechterhalten werden.

Pharmakokinetik

Sildenafil wird sehr schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht seine maximale Blutkonzentration 30-60 Minuten nach der Einnahme. Sildenafil liegt zu rund 96% an Proteine gebunden vor und besitzt eine Halbwertszeit von ungef√§hr 3-5 Stunden. Sildenafil wird in den Zellen der Leber durch die Enzyme der CYP450 Familie abgebaut. Danach wird es zum Gro√üteil √ľber den Stuhl ausgeschieden.¬†

Wechselwirkungen

Es kann zu Wechselwirkungen mit Arzneistoffen kommen, die ebenfalls durch das CYP450 Enzymsystem metabolisiert werden. Dazu geh√∂ren Ketoconazol, Itraconazol, Sequinavir, Erythromycin und Cimetidin. Der starke CYP3A4 Hemmer Ritonavir kann zu √ľberh√∂hten Plasmaspiegeln von Sildenafil f√ľhren. Bei gleichzeitiger Einnahme sind lebensbedrohliche Nebenwirkungen die m√∂gliche Folge.

Toxizität

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen sind Gesichtsröte (Flush), Schwindel, Kopfschmerzen, Dyspepsie, verstopfte Nase und Sehstörungen. Im Falle einer Überdosierung kann es zu ähnlichen Nebenwirkungen kommen, die aber meist schwerer verlaufen.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass Sildenafil kanzerogen oder genotoxisch ist. Schwangeren und stillenden M√ľttern sollte (zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie) Sildenafil nur im √§u√üersten Notfall verabreicht werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C02KX06, G04BE03
Summenformel C22H30N6O4S
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 474,58
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 187‚Äď189
PKS Wert 5.99
CAS-Nummer 139755-83-2
PUB-Nummer DB00203
Drugbank ID DB00203

Quellenangaben

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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