Tizanidin

Tizanidin

Grundlagen

Tizanidin ist ein sogenannter Alpha-2-Rezeptoragonist und ein Vertreter der Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxantien. Die Hauptanwendungsgebiete sind die Behandlung von schmerzhaften Muskelverspannungen, beispielsweise durch Beschwerden der WirbelsÀule, die Behandlung nach Operationen (z.B.: nach Bandscheibenvorfall) oder die symptomatische Behandlung der Multiplen Sklerose. Tizanidin ist rezeptpflichtig und wird hauptsÀchlich in Form von Tabletten oder Kapseln gegeben.

Medikamente mit Tizanidin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Tizanidin Orion Tizanidin ORION PHARMA
Sirdalud¼/‑ MR Tizanidin Sandoz Pharmaceuticals AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Tizanidin bindet mit hoher AffinitĂ€t an Alpha-2-Adrenorezeptoren, vorrangig im RĂŒckenmark des Patienten. Dadurch wird die AktivitĂ€t exzitatorischer AminosĂ€uren gehemmt, welche fĂŒr den ĂŒberschießenden Muskeltonus verantwortlich sind. Neben der relaxierenden Wirkung hat Tizanidin auch mĂ€ĂŸig schmerzlindernde Eigenschaften.

Pharmakokinetik

Tizanidin wird ĂŒber den Darm resorbiert. Die orale BioverfĂŒgbarkeit betrĂ€gt lediglich 40% weshalb die Dosis entsprechend angepasst werden sollte. Tizanidin ist zu einem Anteil von rund 30% an Plasmaproteine gebunden. Der Wirkstoff wird in der Leber durch das Enzym CYP1A2 abgebaut. Die Halbwertszeit betrĂ€gt im Durchschnitt rund 2,5 Stunden und die endgĂŒltige Elimination erfolgt fast gĂ€nzlich ĂŒber die Nieren.

Wechselwirkungen

Arzneistoffe, die das Enzym CYP1A2 inhibieren, sollte nicht gleichzeitig mit Tizanidin eingenommen werden, da es zu lebensbedrohlich erhöhten Plasmaspiegeln des Arzneistoffes kommen kann. Dazu gehören: Fluvoxamin, Ciprofloxazin, Amiodaron, Propafenon und Mexiletin, Cimetidin und einige Fluorchinolone. Weiters ist eine Kombination mit folgenden Stoffen kontraindiziert: QT-Intervall verlÀngernde Substanzen, Antihypertonika, Diuretika, Beta-Blocker, orale Kontrazeptiva und Alkohol oder sonstige zentral dÀmpfende Stoffe.

ToxizitÀt

Mögliche Nebenwirkungen sind:

  • Benommenheit, MĂŒdigkeit, Schwindel
  • Bradykardie, Tachykardie
  • Blutdruckabfall, Rebound-Hypertonie
  • Mundtrockenheit, Übelkeit, gastrointestinale Störungen

Von der Anwendung wĂ€hrend der Schwangerschaft oder Stillzeit wird abgeraten. Tizanidin sollte hier nur angewandt werden, wenn der Nutzen das Risiko klar ĂŒberwiegt.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 414 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code M03BX02
Summenformel C9H8ClN5S
Molare Masse (g·mol−1) 253,71
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 221–223
PKS Wert 7.48
CAS-Nummer 51322-75-9
PUB-Nummer 5487
Drugbank ID DB00697

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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