Ciclosporin

Ciclosporin

Grundlagen

Ciclosporin ist ein Immunsuppressivum und wird haupts√§chlich nach Organtransplantationen eingesetzt, um Absto√üungsreaktionen zu verhindern. Hierf√ľr wird zun√§chst mit einer hohen Dosis begonnen, diese √ľber mehrere Monate reduziert und anschlie√üend muss lebenslang eine niedrige Erhaltungsdosis eingenommen werden. Eine weitere Anwendungsm√∂glichkeit sind Autoimmunerkrankungen wie Schuppenflechte, Glomerulonephritis oder entz√ľndliche Darmerkrankungen wie Colitis ulcerosa. Bei Entz√ľndung der Bind- oder Hornhaut des Auges kann Ciclosporin auch als Creme aufgetragen werden.

Medikamente mit Ciclosporin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Sandimmun Optoral 50 mg Weichkapseln Ciclosporin Novartis Pharma GmbH
Sandimmun Optoral 25 mg Weichkapseln Ciclosporin Novartis Pharma GmbH
Sandimmun Optoral 100 mg/ml Lösung zum Einnehmen Ciclosporin Novartis Pharma GmbH
Sandimmun Optoral 100 mg Weichkapseln Ciclosporin Novartis Pharma GmbH
Sandimmun Optoral 10 mg Weichkapseln Ciclosporin Novartis Pharma GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Das Immunsuppressivum bindet an Cyclophilin und der entstehende Komplex hemmt die Aktivit√§t von Calcineurin. Dieses reguliert die Freisetzung entz√ľndlicher Zytokine. Dadurch inhibiert Ciclosporin die Aktivit√§t von T-Zellen und die normalerweise resultierende Immunantwort. Der volle Effekt entfaltet sich erst nach drei Monaten Einnahmedauer.

Pharmakokinetik

Nach etwa einer Stunde wird der maximale Plasmaspiegel erreicht. Das Immunsuppressivum wird √ľber das Cytochrom-P450-System, vor allem √ľber CYP3A4, metabolisiert. Eliminiert wird es insbesondere √ľber die Galle, wobei die Halbwertszeit bei etwa 6 Stunden liegt.

Wechselwirkungen

Eine gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die dieses Enzym CYP3A4 beinflussen, kann die Wirksamkeit von Ciclosporin verändern. So können Induktoren von CYP3A4, wie Rifampicin oder Dexamethason, die Wirksamkeit der Immunsuppression reduzieren, während Inhibitoren wie Fluconazol oder Verapamil den Abbau verringern und damit Nebenwirkungen verstärken können.

Toxizität

Nebenwirkungen
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.

Viele dieser Beschwerden können meist durch eine Dosisreduktion gelindert werden.

Toxikologische Daten
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code L04AD01, S01XA18
Summenformel C62H111N11O12
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 1202,61
Aggregatzustand fest
Dichte (g¬∑cm‚ąí3) 1.0
Schmelzpunkt (¬įC) 148 ‚Äď 151
Siedepunkt (¬įC) 1293,8 (+/- 65)
PKS Wert -2,4; 11,83
CAS-Nummer 59865-13-3
PUB-Nummer 5284373
Drugbank ID DB00091

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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