Ciclosporin

Ciclosporin
ATC Code L04AD01, S01XA18
Summenformel C62H111N11O12
Molare Masse (g·mol−1) 1202,61
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1.0
Schmelzpunkt (°C) 148 – 151
Siedepunkt (°C) 1293,8 (+/- 65)
PKS Wert -2,4; 11,83
CAS-Nummer 59865-13-3
PUB-Nummer 5284373
Drugbank ID DB00091

Grundlagen

Ciclosporin ist ein Immunsuppressivum und wird hauptsächlich nach Organtransplantationen eingesetzt, um Abstoßungsreaktionen zu verhindern. Hierfür wird zunächst mit einer hohen Dosis begonnen, diese über mehrere Monate reduziert und anschließend muss lebenslang eine niedrige Erhaltungsdosis eingenommen werden. Eine weitere Anwendungsmöglichkeit sind Autoimmunerkrankungen wie Schuppenflechte, Glomerulonephritis oder entzündliche Darmerkrankungen wie Colitis ulcerosa. Bei Entzündung der Bind- oder Hornhaut des Auges kann Ciclosporin auch als Creme aufgetragen werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Das Immunsuppressivum bindet an Cyclophilin und der entstehende Komplex hemmt die Aktivität von Calcineurin. Dieses reguliert die Freisetzung entzündlicher Zytokine. Dadurch inhibiert Ciclosporin die Aktivität von T-Zellen und die normalerweise resultierende Immunantwort. Der volle Effekt entfaltet sich erst nach drei Monaten Einnahmedauer.

Pharmakokinetik

Nach etwa einer Stunde wird der maximale Plasmaspiegel erreicht. Das Immunsuppressivum wird über das Cytochrom-P450-System, vor allem über CYP3A4, metabolisiert. Eliminiert wird es insbesondere über die Galle, wobei die Halbwertszeit bei etwa 6 Stunden liegt.

Wechselwirkungen

Eine gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die dieses Enzym CYP3A4 beinflussen, kann die Wirksamkeit von Ciclosporin verändern. So können Induktoren von CYP3A4, wie Rifampicin oder Dexamethason, die Wirksamkeit der Immunsuppression reduzieren, während Inhibitoren wie Fluconazol oder Verapamil den Abbau verringern und damit Nebenwirkungen verstärken können.

Toxizität

Nebenwirkungen
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.

Viele dieser Beschwerden können meist durch eine Dosisreduktion gelindert werden.

Toxikologische Daten
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.

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