Cilastatin

Cilastatin
Summenformel C16H26N2O5S
Molare Masse (g·mol−1) 358,45
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 655.5
CAS-Nummer 82009-34-5
PUB-Nummer 6435415
Drugbank ID DB01597
Löslichkeit sehr leicht löslich in Wasser und Methanol, schwer löslich in Aceton

Grundlagen

Cilastatin ist ein Arzneistoff, der das menschliche Enzym Dehydropeptidase hemmt. Dehydropeptidase ist ein in der Niere vorkommendes Enzym, das für den Abbau des Antibiotikums Imipenem verantwortlich ist. Cilastatin kann daher intravenös mit Imipenem kombiniert werden, um es vor dem Abbau zu schützen und seine antibakterielle Wirkung zu verlängern.

Pharmakologie

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus 

Cilastatin ist ein renaler Dehydropeptidase-I-Inhibitor. Da das Antibiotikum Imipenem durch die Dehydropeptidase-I hydrolysiert wird, die sich im Bürstensaum des Nierentubulus befindet, wird Cilastatin zusammen mit Imipenem verabreicht, um den Abbau von Imipenem zu blockieren.


Pharmakokinetik 

Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 35- 40%. Cilastatin wird zu rund 70% über den Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr eine Stunde.

Quellenangaben

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