Ezetimib

Ezetimib

Grundlagen

Ezetimib gehört zu den Cholesterinabsorptionshemmern und ist ein lipidsenkender Wirkstoff, welcher zur Senkung der Cholesterinwerte im Blut eingesetzt wird. Die Anwendung findet hauptsÀchlich als Zusatztherapie zur Behandlung einer primÀren HyperlipidÀmie und bei der familiÀren HypercholesterinÀmie statt.

Die Entdeckung und Forschung von Ezetimib begann Anfang der 1990er Jahre, nachdem die intravenöse Verabreichung von Ezetimib an Ratten zeigte, dass der Wirkstoff sich in den Enterozyten der Darmzotten anlagert. Diese Erkenntnis veranlasste Studien zur Untersuchung der Wirkung von Ezetimib auf die intestinale Cholesterinabsorption.

Medikamente mit Ezetimib

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Rosuvastatin/Ezetimib Elpen 10 mg/10 mg Filmtabletten Rosuvastatin Ezetimib Elpen Pharmaceutical Co. Inc. Beiname: Elpen
Rosuvastatin/Ezetimib Elpen 40 mg/10 mg Filmtabletten Rosuvastatin Ezetimib Elpen Pharmaceutical Co. Inc. Beiname: Elpen
Rosuvastatin/Ezetimib Elpen 5 mg/10 mg Filmtabletten Rosuvastatin Ezetimib Elpen Pharmaceutical Co. Inc. Beiname: Elpen
Ezehron Duo 5 mg/10 mg Tabletten Rosuvastatin Ezetimib Adamed Pharma S.A.
EzesimvaHEXAL 10 mg/20 mg Tabletten Ezetimib Simvastatin Hexal Aktiengesellschaft

Wirkung

Pharmakodynamik

Die cholesterinsenkende Wirkung im Blut wird hauptsĂ€chlich dadurch veranlasst, indem Ezetimib selektiv die Aufnahme von Cholesterin und Phytosterin durch den DĂŒnndarm hemmt, ohne jedoch die Aufnahme fettlöslicher Vitamine und NĂ€hrstoffe zu behindern. Die Hemmung des Transports der Lipide in das Blut wird durch die gehemmte Bindung an das Transportprotein NPC1L1 erzielt. In Folge reduziert sich die Menge an zirkulierendem Cholesterin im Blut.
Ezetimib senkt neben dem Gesamtcholesterin auch das LDL-Cholesterin, das Apo-B-Protein und Triglyzeride und kann eine Erhöhung des HDL-Cholesterins bewirken.

Pharmakokinetik

Ezetimib wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und zu seinem aktiven Hauptmetaboliten Ezetimib-Glucoronid verstoffwechselt und anschließend ĂŒber die Galle ausgeschieden. Die höchste Konzentration von Ezetimib im Blutplasma wird nach 4-12 Stunden erreicht, die von Ezetimib-Glucoronid nach 1-2 Stunden und zirkuliert zu ca. 99% (Ezetimib) und ca. 90% (Ezetimib-Glucoronid) an Proteine gebunden. Die Eliminierung erfolgt ĂŒber den FĂ€zes und zu geringen Teilen mit dem Harn.

Wechselwirkungen

Unter anderem können Wechselwirkungen mit Antazida, Colestyramin, Fibraten und Warfarin auftreten.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Bei der Behandlung mit Ezetimib können unerwĂŒnschte Wirkungen wie Bauchschmerzen, Durchfall, BlĂ€hungen oder MĂŒdigkeit auftreten.

Toxikologische Daten

LD50 (oral und intraperitoneal, Ratte): > 2000 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C10AX09
Summenformel C24H21F2NO3
Molare Masse (g·mol−1) 409,4252
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 163
PKS Wert 9,48
CAS-Nummer 163222-33-1
PUB-Nummer DB00973
Drugbank ID DB00973

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

Anzeige

Medikamente, die Ezetimib enthalten

Ihr persönlicher Arzneimittel-Assistent

afgis-QualitĂ€tslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen ĂŒber medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsmöglichkeiten fĂŒr hĂ€ufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können fĂŒr die Korrektheit der Daten keine Haftung ĂŒbernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. FĂŒr Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden