Levocabastin

ATC CodeR01AC02, S01GX02
CAS-Nummer79449-98-2
PUB-Nummer54385
Drugbank IDDB01106
SummenformelC26H29FN2O2
Molare Masse (g·mol−1)420,519
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,2
Schmelzpunkt (°C)325,84
Siedepunkt (°C)629,40
PKS Wert3,71
Löslichkeit0,00347 mg/mL

Grundlagen

Levocabastin ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Allergien. Er gehört zur Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation und wird hauptsächlich in Augentropfen und Nasensprays verwendet. Dort kann Levocabastin zur Behandlung einer allergischen Bindehautentzündung (allergische Konjunktivitis) oder als Nasenspray bei Heuschnupfen eingesetzt werden. Es liegt in Medikamenten meist als Levocabastinhydrochlorid vor und ist unlöslich in Wasser.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Levocabastin

Wirkung

Levocabastin wirkt als selektiver kompetitiver Antagonist an Histamin-1-Rezeptoren. Das heißt, dass es Histamin, die Substanz, die normalerweise an Histamin-1-Rezeptoren bindet, verdrängt. Selektiv bedeutet in diesem Zusammenhang, dass der Wirkstoff nur an diesen einen Rezeptor bindet. Das Verdrängen des eigentlichen Substrats (Agonist) bezeichnet man als kompetitiv. Der kompetitive Antagonist, in diesem Fall Levocabastin, versucht durch eine stärkere Bindung am Rezeptor den eigentlichen Agonisten, hier Histamin, zu verdrängen. Histamin ist ein körpereigener Botenstoff (Mediator) und wird bei Allergien hauptsächlich von Mastzellen ausgeschüttet. Durch die übermäßige Ausschüttung kommt es zu einer Reihe von Reaktionen des Körpers, welche unter anderem für die typischen Symptome einer Allergie verantwortlich sind. Wichtig ist jedoch, dass die Symptome nur bei einer übermäßigen Ausschüttung von Histamin auftreten und das jeweilige Allergen dafür verantwortlich ist. Bei der Allergie kommt es zu einer Überreaktion des Immunsystems auf harmlose Stoffe, die ganz unterschiedlich sein können. 

Levocabastin wird durch die Leber umgewandelt (metabolisiert) und durch die Nieren mit dem Harn ausgeschieden. Die Resorption (Aufnahme in die Blutbahn) erfolgt rasch und hauptsächlich durch die Schleimhäute. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei Anwendung als Augentropfen bei 30-60% und bei Anwendung in der Nase bei 60-80%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt etwa 35-40 Stunden. Dies begünstigt eine Wirkung, die bis zu 12 Stunden andauern kann.

Dosierung

Nehmen Sie Levocabastin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Erwachsene:

Die übliche empfohlene Dosis beträgt 2x täglich 0,1 mg pro Nasenloch oder 2x täglich 0,015 mg pro Auge. 

Die empfohlene Einnahme kann auf bis zu 4x täglich erhöht werden. 

Kinder & Jugendliche ab 8 Jahren:

Die übliche empfohlene Dosis beträgt 2x täglich 0,1 mg pro Nasenloch oder 2x täglich 0,015 mg pro Auge.

Die empfohlene Einnahme kann auf bis zu 4x täglich erhöht werden. 

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

Häufig:

  • Sinusitis
  • Schwindel
  • Somnolenz
  • Schmerzen im Hals-Rachen-Kehlkopfbereich
  • Nasenbluten
  • Husten
  • Übelkeit
  • Müdigkeit
  • Augenschmerzen
  • verschwommenes Sehen
  • Beschwerden am Verabreichungsort (Augen) 

Gelegentlich:

  • Überempfindlichkeit
  • Schwellungen am Augenlid
  • Herzrhythmusstörungen (Palpitationen)
  • Atemnot
  • Nasenbeschwerden
  • verstopfte Nase
  • Bronchospasmus
  • Unwohlsein
  • Irritationen, Schmerzen und Trockenheit am Verabreichungsort (Nase)

Selten:

Sehr selten:

  • schmerzhafte Schwellungen von Haut und Schleimhaut
  • Bindehautentzündung (Konjunktivitis)
  • Augenschwellung
  • Entzündung der Augenlider (Blepharitis)
  • vermehrte Blutansammlung im Auge (okuläre Hyperämie)
  • tränende Augen
  • Kontaktdermatitis
  • Nesselsucht
  • Reaktionen am Verabreichungsort (Augen)

Häufigkeit unbekannt:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • bei Oxymetazolin kann die Resorption von Levocabastin verringert werden

Gegenanzeigen

Levocabastin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Levocabastin
  • bei Kindern unter 8 Jahren

Altersbeschränkung

Levocabastin sollte erst ab 8 Jahren eingenommen werden. Ab 65 Jahren kann der Abbau von Levocabastin länger dauern.

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Levocabastin nur  nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch einen Arzt angewendet werden. In Tierversuchen wurden toxische Wirkungen beim ungeborenen Baby erst bei einer Überdosierung des 1250-fachen der empfohlenen Dosis beobachtet. 

In der Stillzeit sollte Levocabastin nur nach Rücksprache mit einem Arzt eingenommen werden, da es in die Muttermilch übertritt. Es fehlen allerdings weitere Daten zur Anwendung in der Stillzeit. 

Thomas Hofko

Thomas Hofko

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