Levocabastin

Levocabastin

Grundlagen

Levocabastin ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Allergien. Er gehört zur Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation und wird hauptsĂ€chlich in Augentropfen und Nasensprays verwendet. Dort kann Levocabastin zur Behandlung einer allergischen BindehautentzĂŒndung (allergische Konjunktivitis) oder als Nasenspray bei Heuschnupfen eingesetzt werden. Es liegt in Medikamenten meist als Levocabastinhydrochlorid vor und ist unlöslich in Wasser.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Levocabastin

Medikamente mit Levocabastin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Livocab-Augentropfen Levocabastin McNeil GmbH & Co.oHG
Livocab direkt Nasenspray Levocabastin McNeil GmbH & Co.oHG
Livocab direkt Kombi Levocabastin McNeil GmbH & Co.oHG
Livocab direkt Augentropfen Levocabastin McNeil GmbH & Co.oHG

Wirkung

Levocabastin wirkt als selektiver kompetitiver Antagonist an Histamin-1-Rezeptoren. Das heißt, dass es Histamin, die Substanz, die normalerweise an Histamin-1-Rezeptoren bindet, verdrĂ€ngt. Selektiv bedeutet in diesem Zusammenhang, dass der Wirkstoff nur an diesen einen Rezeptor bindet. Das VerdrĂ€ngen des eigentlichen Substrats (Agonist) bezeichnet man als kompetitiv. Der kompetitive Antagonist, in diesem Fall Levocabastin, versucht durch eine stĂ€rkere Bindung am Rezeptor den eigentlichen Agonisten, hier Histamin, zu verdrĂ€ngen. Histamin ist ein körpereigener Botenstoff (Mediator) und wird bei Allergien hauptsĂ€chlich von Mastzellen ausgeschĂŒttet. Durch die ĂŒbermĂ€ĂŸige AusschĂŒttung kommt es zu einer Reihe von Reaktionen des Körpers, welche unter anderem fĂŒr die typischen Symptome einer Allergie verantwortlich sind. Wichtig ist jedoch, dass die Symptome nur bei einer ĂŒbermĂ€ĂŸigen AusschĂŒttung von Histamin auftreten und das jeweilige Allergen dafĂŒr verantwortlich ist. Bei der Allergie kommt es zu einer Überreaktion des Immunsystems auf harmlose Stoffe, die ganz unterschiedlich sein können. 

Levocabastin wird durch die Leber umgewandelt (metabolisiert) und durch die Nieren mit dem Harn ausgeschieden. Die Resorption (Aufnahme in die Blutbahn) erfolgt rasch und hauptsĂ€chlich durch die SchleimhĂ€ute. Die BioverfĂŒgbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfĂŒgbar ist, liegt bei Anwendung als Augentropfen bei 30-60% und bei Anwendung in der Nase bei 60-80%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die HĂ€lfte des Wirkstoffes auszuscheiden, betrĂ€gt etwa 35-40 Stunden. Dies begĂŒnstigt eine Wirkung, die bis zu 12 Stunden andauern kann.

Dosierung

Nehmen Sie Levocabastin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Erwachsene:

Die ĂŒbliche empfohlene Dosis betrĂ€gt 2x tĂ€glich 0,1 mg pro Nasenloch oder 2x tĂ€glich 0,015 mg pro Auge. 

Die empfohlene Einnahme kann auf bis zu 4x tÀglich erhöht werden. 

Kinder & Jugendliche ab 8 Jahren:

Die ĂŒbliche empfohlene Dosis betrĂ€gt 2x tĂ€glich 0,1 mg pro Nasenloch oder 2x tĂ€glich 0,015 mg pro Auge.

Die empfohlene Einnahme kann auf bis zu 4x tÀglich erhöht werden. 

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr hÀufig:

HĂ€ufig:

  • Sinusitis
  • Schwindel
  • Somnolenz
  • Schmerzen im Hals-Rachen-Kehlkopfbereich
  • Nasenbluten
  • Husten
  • Übelkeit
  • MĂŒdigkeit
  • Augenschmerzen
  • verschwommenes Sehen
  • Beschwerden am Verabreichungsort (Augen) 

Gelegentlich:

  • Überempfindlichkeit
  • Schwellungen am Augenlid
  • Herzrhythmusstörungen (Palpitationen)
  • Atemnot
  • Nasenbeschwerden
  • verstopfte Nase
  • Bronchospasmus
  • Unwohlsein
  • Irritationen, Schmerzen und Trockenheit am Verabreichungsort (Nase)

Selten:

Sehr selten:

  • schmerzhafte Schwellungen von Haut und Schleimhaut
  • BindehautentzĂŒndung (Konjunktivitis)
  • Augenschwellung
  • EntzĂŒndung der Augenlider (Blepharitis)
  • vermehrte Blutansammlung im Auge (okulĂ€re HyperĂ€mie)
  • trĂ€nende Augen
  • Kontaktdermatitis
  • Nesselsucht
  • Reaktionen am Verabreichungsort (Augen)

HĂ€ufigkeit unbekannt:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • bei Oxymetazolin kann die Resorption von Levocabastin verringert werden

Gegenanzeigen

Levocabastin darf in folgenden FĂ€llen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Levocabastin
  • bei Kindern unter 8 Jahren

AltersbeschrÀnkung

Levocabastin sollte erst ab 8 Jahren eingenommen werden. Ab 65 Jahren kann der Abbau von Levocabastin lÀnger dauern.

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Levocabastin nur  nach sorgfĂ€ltiger Nutzen-Risiko-AbwĂ€gung durch einen Arzt angewendet werden. In Tierversuchen wurden toxische Wirkungen beim ungeborenen Baby erst bei einer Überdosierung des 1250-fachen der empfohlenen Dosis beobachtet. 

In der Stillzeit sollte Levocabastin nur nach RĂŒcksprache mit einem Arzt eingenommen werden, da es in die Muttermilch ĂŒbertritt. Es fehlen allerdings weitere Daten zur Anwendung in der Stillzeit. 

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R01AC02, S01GX02
Summenformel C26H29FN2O2
Molare Masse (g·mol−1) 420,519
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,2
Schmelzpunkt (°C) 325,84
Siedepunkt (°C) 629,40
PKS Wert 3,71
CAS-Nummer 79449-98-2
PUB-Nummer 54385
Drugbank ID DB01106

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor und Lektor fĂŒr pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders fĂŒr die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

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Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können fĂŒr die Korrektheit der Daten keine Haftung ĂŒbernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. FĂŒr Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden