Loperamid

ATC CodeA07DA03
CAS-Nummer53179-11-6
PUB-Nummer3955
Drugbank IDDB00836
SummenformelC29H33ClN2O2
Molare Masse (g·mol−1)477,04
Aggregatzustandfest
Schmelzpunkt (°C)222–223
PKS Wert8,6

Grundlagen

Loperamid ist ein sogenannter Peristaltikhemmer. Es wird zur symptomatischen Behandlung von Durchfallerkrankungen eingesetzt. Es ist der am meisten verkaufte Wirkstoff dieser Art und wird auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO geführt. 

Loperamid ist nicht rezeptpflichtig und wird meist in Form einer Tablette eingenommen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Loperamid hat strukturelle Eigenschaften eines Opioids und bindet deshalb auch an bestimmte Opioidrezeptoren im in den Nerven des Darms. Dadurch reduziert sich die Aktivität der Dünndarmmuskulatur und der Darminhalt braucht länger für seine Passage. Damit bleibt mehr Zeit dem Darminhalt Wasser zu entziehen. Loperamid hat, im Gegensatz zu herkömmlichen Opioiden, keine Wirkung auf das Zentralnervensystem.

Pharmakokinetik

Die Plasmaproteinbindung beträgt 97% und die Plasmahalbwertszeit beträgt 9-14 Stunden. Loperamid wird hauptsächlich in der Leber abgebaut und im Anschluss fast gänzlich über den Stuhl ausgeschieden. 

Wechselwirkungen

Bei Einnahme mit Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol, kann es zu einer Atemdepression kommen.

Toxizität

Zeichen einer Überdosierung sind Schwindel, Übelkeit, Müdigkeit und Verstopfung. 

Nebenwirkungen

Häufig auftretende Nebenwirkungen sind Verstopfung, Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen und Blähungen.

Toxikologische Daten

Oral, Maus: LD50 = 105 mg/kg.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


Redaktionelle Grundsätze

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