| ATC Code | A07DA03 |
| CAS-Nummer | 53179-11-6 |
| PUB-Nummer | 3955 |
| Drugbank ID | DB00836 |
| Summenformel | C29H33ClN2O2 |
| Molare Masse (g·mol−1) | 477,04 |
| Aggregatzustand | fest |
| Schmelzpunkt (°C) | 222–223 |
| PKS Wert | 8,6 |
Loperamid ist ein sogenannter Peristaltikhemmer. Es wird zur symptomatischen Behandlung von Durchfallerkrankungen eingesetzt. Es ist der am meisten verkaufte Wirkstoff dieser Art und wird auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO geführt.
Loperamid ist nicht rezeptpflichtig und wird meist in Form einer Tablette eingenommen.
Loperamid hat strukturelle Eigenschaften eines Opioids und bindet deshalb auch an bestimmte Opioidrezeptoren im in den Nerven des Darms. Dadurch reduziert sich die Aktivität der Dünndarmmuskulatur und der Darminhalt braucht länger für seine Passage. Damit bleibt mehr Zeit dem Darminhalt Wasser zu entziehen. Loperamid hat, im Gegensatz zu herkömmlichen Opioiden, keine Wirkung auf das Zentralnervensystem.
Die Plasmaproteinbindung beträgt 97% und die Plasmahalbwertszeit beträgt 9-14 Stunden. Loperamid wird hauptsächlich in der Leber abgebaut und im Anschluss fast gänzlich über den Stuhl ausgeschieden.
Bei Einnahme mit Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol, kann es zu einer Atemdepression kommen.
Zeichen einer Überdosierung sind Schwindel, Übelkeit, Müdigkeit und Verstopfung.
Häufig auftretende Nebenwirkungen sind Verstopfung, Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen und Blähungen.
Oral, Maus: LD50 = 105 mg/kg.
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor
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