Methadon

Methadon

Grundlagen

Methadon ist ein synthetisches Opioid, welches vor allem bei Heroin- oder OpiatabhĂ€ngigkeit zur Substitutionstherapie eingesetzt wird. Außerdem kann es zur Therapie neuropathischer Schmerzen verwendet werden.

Medikamente mit Methadon

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Methaddict 5 mg Tabletten Methadon Hexal Aktiengesellschaft
Methaddict 40 mg Tabletten Methadon Hexal Aktiengesellschaft
Methaddict 10 mg Tabletten Methadon Hexal Aktiengesellschaft
Eptadone 5 mg/ml Lösung, Mehrdosenflasche Methadon L.Molteni & C.dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A.
Eptadone 5 mg/ml Lösung, 20 ml Einzeldosisflasche Methadon L.Molteni & C.dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A.

Wirkung

Pharmakodynamik
Wie andere Opioide bindet Methadon an ”-Opioidrezeptoren. Im Rahmen der Substitutionstherapie fĂŒhrt dies einerseits zur UnterdrĂŒckung von Entzugssymptomen. Andererseits werden bei einer lang durchgefĂŒhrten, oralen Ersatztherapie durch Aufbau einer Toleranz Rauscheffekte unterdrĂŒckt und das Verlangen nach Heroin oder anderen Opiaten reduziert. Ab einer Dosis von etwa 60 mg wird eine Opioid-Blockade erreicht, bei der ein zusĂ€tzlicher Konsum von anderen Opiaten oder Heroin keine Wirkung mehr zeigt. Der analgetische Effekt bei neuropathischen Schmerzen wird durch einen Antagonismus an NMDA-Rezeptoren erklĂ€rt.

Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme liegt die BioverfĂŒgbarkeit bei etwa 90 %, die Plasmakonzentration erreicht ihren höchsten Wert nach zwei bis vier Stunden. Im Blut liegt das Opioid zu 85 % gebunden an Plasmaeiweiße vor. Die lange Halbwertszeit von 13 bis 47 Stunden macht Methadon ideal fĂŒr eine langwirksame Substitutionstherapie. Metabolisiert wird das Arzneimittel in der Leber, anschließend erfolgt die Ausscheidung ĂŒber den Urin.

Wechselwirkungen
Eine gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Antidepressiva, Benzodiazepinen oder Barbituraten können die zentrale DÀmpfung des Opioids verstÀrken und so schwerwiegende oder gar lebensbedrohliche Nebenwirkungen auslösen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Durch eine zentrale DĂ€mpfung fĂŒhrt Methadon hĂ€ufig zu MĂŒdigkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel. DarĂŒber hinaus kann es zu Obstipation, Harnentleerungsstörungen und psychischen Beschwerden wie Depressionen, Angst- und Panikstörungen oder Halluzinationen kommen. Bei Überdosierung kann durch die atemdepressive Wirkung ein Atemstillstand ausgelöst werden, ebenso kann es zu Kreislaufversagen, Schock und KrĂ€mpfen kommen.

Toxikologische Daten
Bei oraler Applikation wurde an Ratten eine mittlere letale Dosis von 86 mg/kg festgestellt. Bei Kleinkindern können bereits 10 mg, bei Erwachsenen 40 bis 50 mg tödlich sein. Insbesondere zu Beginn einer Substitutionstherapie sollten Patienten deswegen engmaschig auf Zeichen einer Überdosierung untersucht werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N07BC02
Summenformel C21H27NO
Molare Masse (g·mol−1) 309,45
Dichte (g·cm−3) 1,0
Schmelzpunkt (°C) 235
Siedepunkt (°C) 423,7
PKS Wert 19,79; 9,12
CAS-Nummer 76-99-3
PUB-Nummer 4095
Drugbank ID DB00333

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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