Methadon

Methadon
ATC Code N07BC02
Summenformel C21H27NO
Molare Masse (g·mol−1) 309,45
Dichte (g·cm−3) 1,0
Schmelzpunkt (°C) 235
Siedepunkt (°C) 423,7
PKS Wert 19,79; 9,12
CAS-Nummer 76-99-3
PUB-Nummer 4095
Drugbank ID DB00333
Löslichkeit weniger als 0,1 mg/ml in Wasser

Grundlagen

Methadon ist ein synthetisches Opioid, welches vor allem bei Heroin- oder Opiatabhängigkeit zur Substitutionstherapie eingesetzt wird. Außerdem kann es zur Therapie neuropathischer Schmerzen verwendet werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Wie andere Opioide bindet Methadon an µ-Opioidrezeptoren. Im Rahmen der Substitutionstherapie führt dies einerseits zur Unterdrückung von Entzugssymptomen. Andererseits werden bei einer lang durchgeführten, oralen Ersatztherapie durch Aufbau einer Toleranz Rauscheffekte unterdrückt und das Verlangen nach Heroin oder anderen Opiaten reduziert. Ab einer Dosis von etwa 60 mg wird eine Opioid-Blockade erreicht, bei der ein zusätzlicher Konsum von anderen Opiaten oder Heroin keine Wirkung mehr zeigt. Der analgetische Effekt bei neuropathischen Schmerzen wird durch einen Antagonismus an NMDA-Rezeptoren erklärt.

Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme liegt die Bioverfügbarkeit bei etwa 90 %, die Plasmakonzentration erreicht ihren höchsten Wert nach zwei bis vier Stunden. Im Blut liegt das Opioid zu 85 % gebunden an Plasmaeiweiße vor. Die lange Halbwertszeit von 13 bis 47 Stunden macht Methadon ideal für eine langwirksame Substitutionstherapie. Metabolisiert wird das Arzneimittel in der Leber, anschließend erfolgt die Ausscheidung über den Urin.

Wechselwirkungen
Eine gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Antidepressiva, Benzodiazepinen oder Barbituraten können die zentrale Dämpfung des Opioids verstärken und so schwerwiegende oder gar lebensbedrohliche Nebenwirkungen auslösen.

Toxizität

Nebenwirkungen
Durch eine zentrale Dämpfung führt Methadon häufig zu Müdigkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel. Darüber hinaus kann es zu Obstipation, Harnentleerungsstörungen und psychischen Beschwerden wie Depressionen, Angst- und Panikstörungen oder Halluzinationen kommen. Bei Überdosierung kann durch die atemdepressive Wirkung ein Atemstillstand ausgelöst werden, ebenso kann es zu Kreislaufversagen, Schock und Krämpfen kommen.

Toxikologische Daten
Bei oraler Applikation wurde an Ratten eine mittlere letale Dosis von 86 mg/kg festgestellt. Bei Kleinkindern können bereits 10 mg, bei Erwachsenen 40 bis 50 mg tödlich sein. Insbesondere zu Beginn einer Substitutionstherapie sollten Patienten deswegen engmaschig auf Zeichen einer Überdosierung untersucht werden.

Dein persönlicher Arzneimittel-Assistent

Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsmöglichkeiten für häufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können für die Korrektheit der Daten keine Haftung übernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. Für Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden

This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.