Risperidon

Risperidon

Grundlagen

Risperidon ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie und bipolarer Störung eingesetzt wird. Es wird entweder durch den Mund oder durch eine Injektion in einen Muskel eingenommen. Die injizierbare Formulierung ist langwirkend (Depot) und hĂ€lt fĂŒr etwa zwei Wochen.

Medikamente mit Risperidon

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Risperidon-ratiopharm 4 mg Filmtabletten Risperidon Ratiopharm GmbH
Risperidon-ratiopharm 1 mg/ml Lösung zum Einnehmen Risperidon Ratiopharm GmbH
Risperidon-neuraxpharm 4 mg Risperidon neuraxpharm Arzneimittel GmbH
Risperidon-neuraxpharm 3 mg Risperidon neuraxpharm Arzneimittel GmbH
Risperidon-neuraxpharm 2 mg Risperidon neuraxpharm Arzneimittel GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Die Hauptwirkung von Risperidon besteht darin, die AktivitĂ€t der dopaminergen und serotonergen Signalwege im Gehirn zu verringern und dadurch die Symptome von Schizophrenie und Stimmungsstörungen zu reduzieren. Risperidon hat eine hohe BindungsaffinitĂ€t fĂŒr serotonerge 5-HT2A-Rezeptoren im Vergleich zu dopaminergen D2-Rezeptoren im Gehirn. Risperidon bindet an D2-Rezeptoren mit einer geringeren AffinitĂ€t als Antipsychotika der ersten Generation, die mit sehr hoher AffinitĂ€t binden. Eine Verringerung der extrapyramidalen Symptome unter Risperidon im Vergleich zu seinen VorgĂ€ngern ist wahrscheinlich eine Folge seiner mĂ€ĂŸigen AffinitĂ€t zu dopaminergen D2-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Risperidon unterliegt dem hepatischen Metabolismus und der renalen Ausscheidung. Niedrigere Dosen werden fĂŒr Patienten mit schweren Leber- und Nierenerkrankungen empfohlen. Der aktive Metabolit von Risperidon, Paliperidon, wird ebenfalls als Antipsychotikum eingesetzt. Die absolute orale BioverfĂŒgbarkeit von Risperidon betrĂ€gt 70%.

Wechselwirkungen

  • Carbamazepin und andere Enzyminduktoren können den Plasmaspiegel von Risperidon reduzieren. Wenn eine Person sowohl Carbamazepin als auch Risperidon einnimmt, muss die Dosis von Risperidon erhöht werden.
  • CYP2D6-Inhibitoren, wie z. B. SSRI-Antidepressiva, können die Plasmaspiegel von Risperidon erhöhen.
  • Da Risperidon eine Hypotonie verursachen kann, sollte die Einnahme von Risperidon engmaschig ĂŒberwacht werden, wenn ein Patient gleichzeitig blutdrucksenkende Arzneimittel einnimmt, um einen schweren Blutdruckabfall zu vermeiden.
  • Risperidon und sein Metabolit Paliperidon werden in ihrer Wirksamkeit durch P-Glykoprotein-Induktoren wie Johanniskraut reduziert.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

HÀufige Nebenwirkungen sind Bewegungsstörungen, SchlÀfrigkeit, Schwindel, Sehstörungen, Verstopfung und Gewichtszunahme. Etwa 9 bis 20 % der Patienten nahmen je nach Dosis mehr als 7 % des Ausgangsgewichts zu. 

Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen gehören die potenziell dauerhafte Bewegungsstörung tardive Dyskinesie sowie das neuroleptische maligne Syndrom, ein erhöhtes Suizidrisiko und hohe Blutzuckerwerte. 

Bei Àlteren Menschen mit einer Psychose als Folge einer Demenz kann es das Sterberisiko erhöhen.

WĂ€hrend atypische Antipsychotika im Vergleich zu typischen Antipsychotika eine geringere Rate an Bewegungsproblemen zu haben scheinen, hat Risperidon unter den Atypika ein hohes Risiko fĂŒr Bewegungsprobleme. Atypische Antipsychotika sind jedoch mit einer grĂ¶ĂŸeren Gewichtszunahme verbunden.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 56,6 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N05AX08
Summenformel C23H27FN4O2
Molare Masse (g·mol−1) 410,48
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 170
CAS-Nummer 106266-06-2
PUB-Nummer 44402564
Drugbank ID DB00734

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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