Hipercolesterolemia:
La hipercolesterolemia es un tipo de trastorno metabólico del organismo en el que aumenta la cantidad de colesterol en la sangre. El colesterol es una sustancia natural vital de las células animales y es de gran importancia para la construcción de la membrana celular. El colesterol también es importante para la producción de ácido biliar, necesario para la digestión de las grasas en el intestino, y para la síntesis de hormonas sexuales como la testosterona y la progesterona. Nuestra hormona del estrés, el cortisol, así como la aldosterona, mensajera del equilibrio hídrico y salino del organismo, también se componen de esta importante sustancia natural.
En el cuerpo humano, el colesterol se forma en gran parte en el hígado y la mucosa intestinal (es decir, la síntesis del colesterol). Como producto intermedio de este proceso, se forma una sustancia precursora de la vitamina D (el 7-dehidrocolesterol).
Niveles de colesterol en sangre:
Normalmente, el nivel de colesterol total en nuestra sangre debería estar por debajo de los 200 miligramos de colesterol por decilitro. Un nivel ligeramente elevado en el rango de 200-239mg/dl se considera límite. En niveles superiores a este límite, los médicos la denominan hipercolesterolemia.
Composición:
El colesterol total se compone de.
- Colesterol HDL (lipoproteína de alta densidad),
- Colesterol LDL (lipoproteína de baja densidad) y
- grasas neutras (es decir, triglicéridos).
El LDL desempeña un papel especialmente importante, ya que este llamado colesterol "malo" transporta el colesterol natural desde el hígado a través de la sangre a las demás células del cuerpo. Cuanto mayor sea el nivel de LDL, mayor será el nivel de colesterol. La hipercolesterolemia en sí misma no provoca ningún síntoma. Sin embargo, unos niveles elevados a largo plazo pueden provocar graves consecuencias. Un exceso de esta sustancia puede depositarse en los vasos sanguíneos y provocar arteriosclerosis. El colesterol HDL es transportado de vuelta al hígado y, por lo tanto, tiene un efecto contrarrestante.
Si el nivel elevado de colesterol no puede reducirse lo suficiente mediante un cambio en el estilo de vida o la dieta, en la mayoría de los casos el médico sólo prescribe un preparado para reducir el colesterol, a menudo las llamadas estatinas, para el tratamiento. Si no es suficiente, se aumenta la dosis y posteriormente se amplía la terapia con otros fármacos.
Efecto del ácido bempedoico:
Como profármaco (es decir, sustancia farmacológica inactiva), el ácido bempedoico se convierte específicamente en el hígado en la forma activa, también llamada bempedoil-CoA. Este compuesto activo inhibe una enzima implicada en la biosíntesis del colesterol; posteriormente, la concentración plasmática de colesterol LDL disminuye.
Estudio actual:
Publicado en el New England Journal of Medicine en marzo de 2019, este estudio comparó esta misma molécula (ácido bempedoico) en pacientes que mostraban niveles elevados de colesterol LDL. En este ensayo de fase 3, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, se estudió durante 52 semanas a 2.230 participantes que presentaban enfermedad cardiovascular aterosclerótica, hipercolesterolemia o ambas. Además, los pacientes ya estaban recibiendo una dosis máxima tolerada de estatinas y poseían un nivel de colesterol LDL de al menos 70 mg/dl.
1488 participantes recibieron ácido bempedoico, mientras que los 742 restantes recibieron un placebo. Mientras que el criterio de valoración primario era la seguridad del ácido bempedoico, para el criterio de valoración primario secundario se midieron los niveles de colesterol LDL en la semana 12.
Después de este periodo, los niveles de LDL disminuyeron en 19,2 mg/dl (es decir, un 16,5%) con respecto al valor inicial (103,2±29,4ml/dl). No hubo diferencias significativas en el grupo de estudio y el grupo de placebo en cuanto a los efectos adversos generales (78,5% y 78,7%) y los efectos adversos graves (14,5% y 14,0%). Los acontecimientos adversos han incluido la interrupción del tratamiento (10,9% y 7,1%) y el aumento de la incidencia de gota (1,2 y 0,3%). Los eventos adversos graves incluyeron el "accidente cerebrovascular no mortal".
Conclusión:
En este estudio de 52 semanas, el ácido bempedoico no produjo una incidencia significativamente mayor de acontecimientos adversos que el placebo e, independientemente de la dosis de estatinas, redujo los niveles de colesterol LDL. Dado que el colesterol es importante para numerosos procesos metabólicos del cuerpo humano, debe prestarse atención a un estilo de vida y una dieta adecuados y, en el caso de la hipercolesterolemia, debe consultarse a un especialista para que aconseje el método de tratamiento correcto.
