Acemetacin

Código ATCM01AB11
Número CAS53164-05-9
Número PUB1981
ID de DrugbankDB13783
Fórmula empíricaC21H18CINO6
Masa molar (g·mol−1)415,83
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)151,5
Punto de ebullición (°C)637
Valor PKS2,6

Básico

La acemetacina pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos. Tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético y se utiliza para el tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas inflamatorias como la artritis reumatoide, la artrosis o las enfermedades de la columna vertebral. También se utiliza para tratar la lumbalgia y el dolor causado por una cirugía o una lesión.

El fármaco antirreumático fue desarrollado en 1972 por el fabricante de medicamentos Tropon, con sede en Colonia, y está disponible en el mercado como medicamento de imitación. En la actualidad, la acemetacina se utiliza muy poco debido a sus efectos secundarios relativamente fuertes.

Farmacología

Farmacodinámica

La acemetacina es el precursor inactivo de la indometacina. Inhibe la enzima COX, que reduce la síntesis de prostaglandinas. En particular, se inhibe la formación de prostaglandina E2 y F2 (moléculas derivadas de los ácidos grasos). Esto permite desarrollar los efectos analgésicos y antiinflamatorios, ya que las prostaglandinas son las principales responsables de la transmisión del dolor al cerebro.

Farmacocinética

La acemetacina se metaboliza por escisión esterolítica a indometacina. El principio activo está fuerte y casi completamente unido a las proteínas plasmáticas. La vida media es de 4,5 horas. La acemetacina se excreta en un 40% por los riñones y en un 60% por las heces.

Contraindicaciones

Acemetacin no debe utilizarse en caso de:

  • Hipersensibilidad
  • disfunción renal y hepática
  • Trastorno de la hematopoyesis
  • Insuficiencia cardíaca
  • Úlcera gástrica y úlcera duodenal
  • Embarazo y lactancia

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son:

  • Náuseas y vómitos
  • Dolor abdominal o en la parte superior del abdomen
  • Pérdida de apetito
  • Diarrea y estreñimiento
  • Dolor de cabeza y mareos
  • Somnolencia y cansancio
  • Depresión
  • Tinnitus

Datos toxicológicos

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas también reduce el flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular. En consecuencia, la acemetacina provoca una disminución de la función renal con insuficiencia renal transitoria y otros trastornos renales y urinarios.

Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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