Amiodarona

Código ATCC01BD01
Número CAS1951-25-3
Número PUB2157
ID de DrugbankDB01118
Fórmula empíricaC25H29I2NO3
Masa molar (g·mol−1)645,31
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)156
Valor PKS6.56

Básico

La amiodarona es un fármaco antiarrítmico de clase III utilizado para tratar algunas arritmias cardíacas. Químicamente, pertenece al grupo de los benzofuranos. Su principal campo de aplicación es el tratamiento de la taquicardia ventricular. En este campo, es uno de los medicamentos más utilizados. Como casi todos los fármacos antiarrítmicos (excepción: clase II), la amiodarona tiene muchos efectos secundarios. Por lo tanto, sólo debe utilizarse para tratar arritmias potencialmente mortales, como la fibrilación ventricular.

La amiodarona se administra principalmente por vía intravenosa.

Farmacología

Farmacodinámica

El mecanismo de acción de la amiodarona se basa en el bloqueo de los canales de potasio activados por voltaje en las células de los músculos del corazón. Esto confiere a la amiodarona la capacidad de prolongar el potencial de acción del corazón y romper así ciertas arritmias. Además de su efecto sobre los canales de potasio, la amiodarona también tiene propiedades de bloqueador de los canales de sodio y calcio, así como de bloqueador alfa y beta y un efecto inhibidor sobre los receptores muscarínicos. Por tanto, la amiodarona puede asignarse teóricamente a las cuatro clases de fármacos antiarrítmicos.

Farmacocinética

La amiodarona se une en un 96% a las proteínas plasmáticas. La degradación se produce a través del hígado y es catalizada por las enzimas CYP3A4 y CYP2C8. La vida media plasmática de la amiodarona es extremadamente larga, con una media de 9 a 100 días. En algunos casos, se han medido tiempos de 200 días. La excreción se realiza principalmente a través de las heces y, en menor medida, a través de la orina.

Interacciones con otros medicamentos

Los fármacos que interactúan (inhiben o inducen) la enzima CYP3A4 pueden interactuar, a veces de forma peligrosa. Especialmente con sustancias inhibidoras del CYP3A4, pueden producirse niveles plasmáticos de amiodarona aumentados y a veces tóxicos. La consecuencia pueden ser efectos que pongan en peligro la vida.

Toxicidad

Efectos secundarios

La amiodarona, además de causar posibles arritmias, puede provocar efectos secundarios a veces graves fuera del corazón.

Entre ellas se encuentran:

  • Fibrosis pulmonar
  • Hiper o hipotiroidismo
  • Depósitos en la córnea
  • Fotosensibilidad de la piel
  • Neuropatías
  • Trastornos gastrointestinales

Datos toxicológicos

DL50 (oral, rata): >3000 mg-kg-1

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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