Betamethasone

Código ATCA01AC05, A07EA04, C05AA05, D07AC01, D07XC01, H02AB01, R01AD06, R03BA04, S01BA06, S01CB04, S02BA07, S03BA03
Número CAS378-44-9
Número PUB9782
ID de DrugbankDB00443
Fórmula empíricaC22H29FO5
Masa molar (g·mol−1)392,46
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)232

Básico

La betametasona es un medicamento del grupo de los glucocorticoides. Se utiliza para varias enfermedades, entre ellas las reumáticas, como la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico, las cutáneas, como la dermatitis y la psoriasis, las alérgicas, como el asma y el angioedema, la enfermedad de Crohn, los cánceres, como la leucemia, y en combinación con la fludrocortisona para la insuficiencia suprarrenal. Puede tomarse por vía oral, inyectarse en un músculo o aplicarse en la piel en forma de crema o solución. La betametasona sólo está disponible con receta médica.

Farmacología

Farmacodinámica

La betametasona actúa debido a su similitud estructural con los glucocorticoides endógenos. Sin unirse, puede penetrar en la membrana de la célula y unirse con gran afinidad a los receptores intracelulares de glucocorticoides.

El efecto antiinflamatorio (antiinflamatorio) se consigue interfiriendo en el llamado metabolismo del ácido araquidónico. La betametasona hace que se produzcan menos prostaglandinas y leucotrienos al final de este metabolismo. Éstas intervienen significativamente en el proceso inflamatorio del cuerpo humano.

La betametasona tiene un efecto antialérgico al impedir la liberación de histamina y reducir simultáneamente el número y la actividad de ciertos linfocitos B y T.

Farmacocinética

La absorción y la potencia de la betametasona dependen en gran medida de la sal utilizada. Al añadir una sal específica, se pueden controlar ciertas propiedades, como la solubilidad y la velocidad de absorción. El metabolismo de la betametasona produce 6 metabolitos. Los procesos metabólicos incluyen la 6β-hidroxilación, la 11β-hidroxilación y la reducción del grupo carbonilo C-20 seguida de la eliminación de la cadena lateral. Los corticosteroides se excretan predominantemente por la orina. La vida media de la betametasona es de unas 10-12 horas.

Toxicidad

Efectos secundarios

  • Euforia
  • Depresión
  • Inhibición de la actividad suprarrenal
  • Presión arterial alta
  • Crecimiento excesivo de vello (hipertricosis)
  • Equimosis
  • Irritaciones de la piel

El uso prolongado de este medicamento en grandes áreas de la piel, en la piel rota o áspera, en los pliegues de la piel o bajo vendajes herméticos puede, en casos raros, dar lugar a la absorción de tanto corticosteroide que se produzcan efectos secundarios sistémicos, como una disminución de la producción de hormonas naturales por las glándulas suprarrenales.

Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de infección, debilidad muscular, reacciones alérgicas graves y psicosis.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, oral): > 4500 mg-kg-1

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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