Farmacodinámica
El betanecol es un agonista muscarínico directo y estimula el sistema nervioso parasimpático al unirse a los receptores muscarínicos postganglionares. Esto se debe a su similitud estructural con el neurotransmisor natural acetilcolina. El betanecol es altamente selectivo para los receptores muscarínicos y tiene poca o ninguna afinidad por los receptores nicotínicos. La unión del betanecol a los M3 es la más importante desde el punto de vista clínico porque estos receptores están presentes en el músculo liso intestinal y en la vejiga. Los efectos colinérgicos del betanecol provocan un aumento del tono del músculo detrusor, que favorece el vaciado de la vejiga, y un aumento del tono del músculo liso, que restablece el peristaltismo y la motilidad gastrointestinal.
La amina cuaternaria cargada en la estructura del betanecol impide que la sustancia atraviese la barrera hematoencefálica, minimizando los efectos adversos asociados al SNC. Debido a su selectividad para los receptores muscarínicos, el betanecol tiene efectos nicotínicos mínimos o nulos.